Стимулотон таб. п/об. 100 мг №28

СТИМУЛОТОН^® (STIMULOTON^®)

SERTRALINUM     N06A B06

Egis

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/о 50 мг блистер, № 30

Сертралин

50 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

№  UA/3195/01/02 от 23.02.2012 до 23.02.2017

табл. п/о 100 мг блистер, № 14, № 28

Сертралин

100 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

№  UA/3195/01/01 от 14.05.2010 до 14.05.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Сертралин — селективный ингибитор обратного пресинаптического захвата серотонина. Сертралин также незначительно влияет на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин угнетает захват серотонина тромбоцитами. В исследованиях на здоровых добровольцах сертралин не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению обратного захвата серотонина сертралин не повышает катехоламинергическую активность. Сертралин не имеет сродства к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении сертралином депрессии и обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) увеличения массы тела не происходит; в некоторых случаях отмечали ее уменьшение. Сертралин не вызывает психологической и физической зависимости. 
Фармакокинетика. В диапазоне доз 50–200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы и не меняется у пациентов молодого и пожилого возраста. 
При приеме внутрь абсорбируется из пищеварительного тракта постепенно. 
C_max в крови достигается в течение 4,5–8,4 ч после применения. 
Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина. Равновесные концентрации наблюдаются через 1 нед применения дозы 1 раз в сутки. Связывание с белками крови составляет 98%. 
Сертралин активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит N-десметилсертралин имеет в 20 раз более низкую активность, чем сертралин, и практически не имеет (менее 10%) клинического эффекта. Сертралин и N-десметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации и в пропорциональном количестве выводятся с мочой и калом. 
0,2% сертралина выделяется почками в неизмененном виде. 
T_½ сертралина у женщин и мужчин как молодого, так и пожилого возраста колеблется в пределах 22–36 ч. T_½ для N-десметилсертралина составляет 62–104 ч. 
При нарушении функции печени T_½ и AUC сертралина увеличиваются. 
Фармакокинетика сертралина не изменяется в зависимости от степени почечной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ:

 

• депрессия, в том числе ее форма, сопровождающаяся чувством тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе;
• панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии;
• ОКР у взрослых и детей;
• социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
• посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии препаратом Стимулотон является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем, рецидива начального эпизода ОКР, панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Стимулотон необходимо принимать 1 раз в сутки (по возможности утром или вечером) независимо от приема пищи.
Начало лечения 
Депрессия и ОКР. Терапию следует начинать с дозы 50 мг 1 раз в сутки.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение необходимо начинать с применения дозы 25 мг/сут. Через 1 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Этот режим дозирования показал, что при терапии на ранней стадии частота побочных эффектов, характерных для панического расстройства, снижается.
Титрование дозы 
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Пациентам, для которых доза 50 мг является недостаточной, ее можно повысить. Дозу следует менять с шагом 50 мг и интервалом приема минимум 1 нед до максимальной дозы 200 мг/сут. Изменения дозы не следует осуществлять чаще 1 раза в неделю с учетом T_½ сертралина 24 ч. Первые проявления клинического эффекта могут наступить в течение 7 дней лечения. При ОКР терапевтический эффект проявляется еще медленнее.
Поддерживающая доза. Дозировка при длительном лечении должна сохраняться на низком эффективном уровне с последующей коррекцией дозы в зависимости от терапевтического эффекта.
Применение у детей 
Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ОКР в возрасте 13–18 лет. Опыт применения сертралина гидрохлорида у детей до 6 лет, а также при других патологиях, отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13–18 лет) следует назначать дозу 50 мг/сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг/сут.
В ходе клинических исследований у детей в возрасте 13–18 лет с депрессией или ОКР фармакокинетическая характеристика сертралина была такой же, как и у взрослых. Однако при повышении дозы >50 мг в педиатрии следует учитывать, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых.
Титрование дозы для детей: T_½ сертралина — ≈1 сут. Не следует проводить коррекцию дозы чаще 1 раза в неделю.
Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, что и молодого возраста (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой популяции были такими же, как и у больных молодого возраста.
Применение при печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены (и наоборот), поскольку существует риск возникновения серотонинового синдрома с такими симптомами, как ажитация, тремор, гипертермия. Одновременное применение с пимозидом; нестабильная эпилепсия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота недостаточно изучена (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных). 
Инфекции и инвазии: часто — фарингит; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, ринит; редко — дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего уха. 
Новообразования доброкачественные и злокачественные (включая кисты и полипы): редко — новообразования. 
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лимфаденопатия; частота недостаточно изучена — лейкопения, тромбоцитопения. 
Со стороны иммунной системы: частота недостаточно изучена — анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия. 
Со стороны эндокринной системы: частота недостаточно изучена — гиперпролактинемия, гипотериоз, синдром гипоальдостеронизма. 
Нарушение метаболизма: часто — анорексия, повышение аппетита; редко — гиперхолестеринемия, гипогликемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона; частота недостаточно изучена — гипонатриемия.
Психические расстройства: очень часто — бессонница; часто — депрессия, деперсонализация, кошмары, беспокойство, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм (скрежетание зубами); нечасто — галлюцинации, эйфория, апатия, ненормальное мышление; редко — конверсионные расстройства, наркотическая зависимость, психические расстройства, агрессия, паранойя, суицидальные мысли, хождение ночью; частота недостаточно изучена — паранойя, суицидальные мысли/суицидальное поведение. 
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, сонливость; часто — парестезии, тремор, гипертония, изменения вкуса, нарушение внимания; нечасто — судороги, непроизвольные мышечные контрактуры, нарушение координации, гиперкинезия, головокружение, мигрень, амнезия, нарушение речи; редко — кома, хореоатетоз, дискинезии, гиперестезия, сенсорные нарушения; частота недостаточно изучена — двигательные расстройства (включая экстрапирамидные расстройства, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами, аномалии походки), обморок. Также наблюдались симптомы, характерные для серотонинергического синдрома: ажитация, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензии, ригидность и тахикардия. Акатизия, психомоторное беспокойство. 
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; редко — глаукома, расстройства слезного канала, скотома, диплопия, светобоязнь, гифема, мидриаз; частота недостаточно изучена — нарушение зрения. 
Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах; нечасто — боль в ушах. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, приливы; нечасто — тахикардия, АГ; редко — инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные расстройства, периферическая ишемия; частота недостаточно изучена — патологические кровотечения (носовые, желудочно-кишечные кровотечения или гематурия). 
Со стороны дыхательной системы: часто — зевота; нечасто — бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение; редко — ларингоспазм, гипер- и гиповентиляция, скрип, дистония, икота. 
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, сухость во рту, тошнота; часто — боль в животе, запор, рвота, диспепсия, метеоризм, недержание кала; нечасто — эзофагит, дисфагия, геморрой, слюноотделение, отрыжка; редко — стоматит, язвы языка, зубная боль, глоссит, язвы ротовой полости; частота недостаточно изучена — панкреатит. 
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени; частота недостаточно изучена — серьезные нарушения печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность). 
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — высыпания, потливость; нечасто — отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница; редко — дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, изменение текстуры волос, изменение запаха кожи; частота недостаточно изучена — синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз, отек Квинке, отек лица, фотосенсибилизация, зуд. 
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, судороги мышц; редко — костные расстройства; частота недостаточно изучена — боль в суставах, судороги мышц. 
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи, задержка мочи, никтурия, расстройства мочеиспускания; редко — олигурия. 
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — нарушение эякуляции; часто — эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция; нечасто — вагинальное кровотечение, сексуальная женская дисфункция; редко — меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные расстройства, приапизм, галаторея; частота недостаточно изучена — гинекомастия, нарушение менструального цикла. 
Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль в груди; нечасто — недомогание, озноб, лихорадка, астения, жажда; редко — грыжа, инъекционный фиброз, снижение толерантности к лекарственным средствам, нарушение походки; частота недостаточно изучена — периферический отек. 
Исследования: нечасто — уменьшение или увеличение массы тела; редко — повышение уровня АлАт, АсАТ; частота недостаточно изучена — повышение ХС в плазме крови, изменение клинических лабораторных показателей, изменение функции тромбоцитов. 
Повреждения и отравления: редко — повреждение. 
Хирургические и медицинские процедуры: редко — процедура вазодилатации. 
Синдром отмены при прекращении лечения сертралином. Прекращение терапии сертралином (особенно резкое) обычно приводит к синдрому отмены. 
Такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включает такие симптомы, как бессонница или яркие сны), волнение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль, являются наиболее распространенными. Как правило, эти симптомы ограничены по времени и умеренные, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. При прекращении лечения сертралином дозу нужно снижать постепенно. 
Педиатрическая практика 
У пациентов детского возраста, получавших сертралин, общий профиль побочных реакций наблюдался такой же, как и у взрослых. В контролируемых исследованиях отмечали следующие побочные реакции: очень часто (≥1/10) — головная боль, тошнота, бессонница и диарея; часто (≥1/100, <1/10) — боль в груди, мания, лихорадка, анорексия, рвота, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушения внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, высыпания, акне, носовые кровотечения, метеоризм; редко (≥1/1000, <1/100): длительный пикQ–T на ЭКГ, попытка самоубийства, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение АлАТ, цистит, герпес, внешний отит, боль в ушах, боль в глазах, мидриаз, общее недомогание, гематурия, гнойничковое высыпания, ринит, травмы, уменьшение массы тела, подергивания мышц, патологические сновидения, апатия, альбуминурия, полиурия, боль в груди, нарушение менструального цикла, дерматит, кожные расстройства, изменение запаха кожи, крапивница, бруксизм (скрежетание зубами).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт по переходу с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. При переходе с долгосрочных агентов, таких как флуоксетин, необходимы медицинское обоснование и уход. 
Ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда летальных, у больных, получавших сертралин сочетанно с МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином — и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция, с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, прогрессирующей до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО. Также терапию ингибиторами МАО не следует начинать ранее чем через 14 дней после окончания лечения сертралином. 
Другие серотонинергические препараты, такие как триптофан, фенфторамин и 5-HT агонисты. Применение сертралина с другими лекарственными средствами, которые усиливают эффекты серотонинергических трансмиссий, такие как триптофан или фенфторамин, или 5-HT агонисты, а также растительные препараты (зверобой продырявленный), необходимо применять с осторожностью и по возможности избегать такой комбинации в связи с потенцированием фармакодинамического взаимодействия. 
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Маниакально/гипоманиакальные проявления наблюдались у небольшого количества больных, которые получали терапию определенными антидепрессантами и антиобсессивными препаратами, включая сертралин. 
Поэтому сертралин следует с осторожностью назначать пациентам, в истории болезни которых присутствуют маниакально/гипоманиакальные проявления. Более тщательное наблюдение врача за пациентом не требуется. Лечение сертралином следует немедленно прекратить в маниакальной фазе. 
Шизофрения. Психотические симптомы могут обостриться у пациентов с шизофренией. 
Судороги. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными лекарственными средствами. Сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у пациентов с контролируемой эпилепсией применять сертралин следует с осторожностью и под контролем. Необходимо отменить прием препарата при развитии судорог. 
Суициды. Риск возникновения депрессии, связанной с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и самоубийства (попыток самоубийства), сохраняется до начала ремиссии. 
Пациенты с депрессией и больные, у которых отмечали суицидальное поведение в анамнезе, относятся к группе риска суицидальных намерений. В начале курса лечения, до момента развития оптимального клинического эффекта, таким больным необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением. В связи с тем, что улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель или дополнительных курсов лечения, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до тех пор, пока не наступит улучшение. Общий клинический опыт показал, что риск суицида может повышаться на ранних этапах восстановления. Повышенный риск суицидальных попыток может быть связан с другими психическими расстройствами, при которых назначают сертралин. 
Кроме того, эти проявления могут сопровождаться большим депрессивным расстройством. Аналогичные меры безопасности следует принимать при лечении больных с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Пациенты, в истории болезни которых указаны действия, связанные с попыткой самоубийства или суицидальными мыслями, в начале лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Медикаментозное лечение должно сопровождаться закрытым наблюдением за пациентами, в частности из группы высокого риска, особенно в начале терапии. Больных следует предупредить о необходимости контролировать клинические ухудшения, суицидальное поведение или мысли и необычные изменения в поведении. Если такие признаки появились, необходимо немедленно обратиться к врачу. 
Применение у детей. В клинических исследованиях лечения антидепрессантами по сравнению с приемом плацебо наблюдались суицидальное поведение, чаще всего среди детей и подростков (суицидальные попытки, мысли), а также проявления враждебности (преимущественно агрессия, противоречивое поведение, злость). Если препарат назначен по клиническим показаниям, необходимо установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Данные по безопасности длительного применения препарата у детей в отношении когнитивных функций и поведения отсутствуют. 
Аномальные кровотечения/геморрагии. Существуют отчеты о нарушениях со стороны кожи, аномальных кровотечениях, таких как экхимозы, пурпура и другие случаи геморрагий (геморрагии ЖКТ, гинекологические кровотечения). 
С осторожностью следует назначать пациентам, которые принимают СИОЗС, особенно с одновременным приемом лекарственных средств, влияющих на функцию тромбоцитов (коагулянты, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП), а также больным с нарушением свертывания крови в анамнезе. 
Гипонатриемия. Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗС или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС), включая сертралин. Во многих случаях гипонатриемия возникает в результате синдрома ненадлежащей секреции антидиуретического гормона. Информация о случаях снижения уровня натрия в плазме крови ниже 110 ммоль/л не поступала. Пациенты пожилого возраста могут быть более склонными к риску развития гипонатриемии при лечении СИОЗС или ИОЗНС. Также больные, принимающие диуретики или у которых уровень натрия снижен по другим причинам, могут быть более склонны к развитию гипонатриемии. Пациентам с симптоматической гипонатриемией следует прекратить лечение сертралином. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затрудненную концентрацию внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и головокружение, что может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и/или острыми случаями, включают галлюцинации, обморок, одышку, кому, остановку дыхания и летальный исход. 
Синдром отмены при прекращении лечения сертралином. Синдром отмены является обычным явлением, особенно если прекращение осуществляется резко. В клинических исследованиях у пациентов, получавших сертралин, количество зарегистрированных реакций составляло 23% после отмены препарата по сравнению с 12% у пациентов, продолжавших принимать препарат. 
Риск возникновения синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность и дозы лечения, а также скорость снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), волнения или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль являются наиболее распространенными реакциями. 
Как правило, эти симптомы по степени тяжести варьируют от легких до умеренных, но у некоторых пациентов могут быть очень серьезными. Они обычно проявляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о таких симптомах у больных, пропустивших дозу. Как правило, они обратимы и исчезают в течение 2 нед, хотя у некоторых пациентов могут быть более длительными (2–3 мес и дольше). В связи с этим отменять лечение сертралином следует постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента. 
Акатизия/психомоторное возбуждение. Переход на терапию сертралином был связан с возникновением акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или тревожным возбуждением, которое часто сопровождалось неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Эти симптомы возникают в течение первых недель лечения. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может иметь пагубные последствия. 
Печеночная недостаточность. Метаболизм сертралина в основном происходит в печени. Фармакокинетические исследования однократного дозирования у больных с умеренным циррозом печени продемонстрировали удлинение T_½ и повышение AUC и C_max. Больным с нарушениями функции печени сертралин следует назначать с осторожностью и с возможным снижением дозы или увеличением интервала применения препарата. 
Почечная недостаточность. Сертралин подвергается активной биотрансформации в организме, поэтому в неизмененном виде с мочой выводится небольшое количество препарата. Мультидозовые фармакокинетические исследования у больных с нарушениями функции почек легкой и средней (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) не выявили существенных изменений метаболизма сертралина. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек нет необходимости в специальном подборе дозы сертралина. 
Применение у пациентов пожилого возраста. Более 700 пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) принимали участие в клинических исследованиях. Картина и объем побочных реакций у больных пожилого возраста были такими же, как и у пациентов более молодого возраста. 
Применение СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, было связано с возникновением гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены риску проявления этого симптома. 
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может привести к изменению уровня глюкозы в крови, а также возможному усугублению депрессивных симптомов. Уровень глюкозы следует тщательно контролировать у больных, получавших сертралин и дозы инсулина и/или пероральные сахароснижающие лекарственные средства, а дозы этих препаратов необходимо откорректировать. 
Электросудорожная терапия (ЭСТ). Нет никаких клинических исследований, которые установили бы риск или преимущества сочетанной терапии ЭСТ и сертралином. 
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия надлежащих клинических данных беременным сертралин можно назначать только при условии, когда польза от препарата для матери превышает возможный риск для плода/ребенка. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать эффективные средства контрацепции во время лечения сертралином. 
Сертралин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять сертралин в период кормления грудью. 
Дети. Безопасность и эффективность применения сертралина были продемонстрированы в процессе лечения детей в возрасте 13–18 лет с ОКР. Опыт применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ингибиторы МАО 
Необратимые неселективные ингибиторы МАО (селегинин). Сертралин не следует применять в комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО, такими как селегинин. Лечение сертралином можно начать после прекращения терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО спустя по крайней мере 14 дней. Лечение сертралином следует прекратить за 14 дней до терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО. 
Обратимые селективные ингибиторы МАО (моклобемид). В связи с тем, что при сочетании лечения сертралином и обратными селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, возникает риск возникновения серотонинового синдрома, сочетание не рекомендуется. Терапию сертралином можно начать после прекращения лечения обратимыми селективными ингибиторами МАО спустя по крайней мере 14 дней. Курс приема сертралина следует прекратить за 14 дней до лечения обратимыми селективными ингибиторами МАО. 
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому его не следует применять у пациентов, которые получают сертралин. Тяжелые побочные реакции наблюдались у больных, недавно прекративших лечение ингибиторами МАО и начавших терапию сертралином, или у тех, у которых незадолго до начала лечения ингибиторами МАО была прекращена терапия сертралином. Наблюдались такие побочные реакции, как тремор, миоклонус, сильное потоотделение, тошнота, рвота, покраснение лица, головокружение, гипертермия (особенно похожая на злокачественный нейролептический синдром), судороги, летальный исход. 
Пимозид. Повышение концентрации пимозида было продемонстрировано в исследованиях при сочетанном применении сертралина и разовой низкой дозы пимозида (2 мг). Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ. Учитывая, что механизм этого взаимодействия неизвестен, и ввиду узкого терапевтического индекса пимозида, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано. 
Одновременное применение с сертралином не рекомендуется 
Препараты, угнетающие ЦНС, и алкоголь. Применение сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцирует влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность у здоровых людей. Однако следует быть осторожными при одновременном применении сертралина с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется. 
Серотонинергические средства. Сочетанное применение сертралина и других препаратов, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенифлурамина или 5-HT-агонистов, должно проводиться с осторожность, а если существует возможность — быть исключено, учитывая риск фармакодинамического взаимодействия. 
Литий. Сочетанный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. Сочетанное применение сертралина и препаратов лития может влиять на серотонинергическую нейромедиацию, поэтому необходимо обеспечить соответствующий контроль. 
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентрации фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови. 
Суматриптан. На постлицензионном этапе существуют единичные наблюдения относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности и ажитации у больных при одновременном применении сертралина и суматриптана. Серотониновый синдром может наблюдаться при применении других препаратов этого класса (трипланов). Если сочетанное лечение сертралином и суматриптаном необходимо в клиническом плане, следует обеспечить соответствующий контроль. 
Варфарин. Сочетанное применение сертралина 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином. 
Сочетанное применение с другими средствами 
Циметидин. Одновременное применение сертралина и циметидина значительно снижает клиренс сертралина, однако клиническое значение этого феномена пока неизвестно. 
Атенолол. При одновременном применении сертралин не изменяет ?-блокирующий эффект атенолола. Какого-либо взаимодействия при сочетанном применении сертралина 200 мг/сут и дигоксина не выявлено. 
Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов. Риск кровотечения может быть повышен при одновременном применении лекарственных средств, действующих на функцию тромбоцитов (например НПВП, ацетилсалициловая кислота и тиклопамид), или других препаратов, которые могут вызвать кровотечение, и СИОЗС, включая сертралин. 
Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием цитохрома P450 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал на угнетение активности изофермента CYP 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, применяемых одновременно. Субстраты CYP 2D6 по узким рамкам терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1C антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия длительный прием сертралина 50 мг/сут приводил к минимальному повышению (в среднем на 23–37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при приеме в дозе до 13,5 г. Летальные случаи при передозировке сертралина были в основном отмечены при его применении с другими лекарственными средствами и/или с алкоголем. В случае передозировки необходимо провести интенсивную терапию. 
Симптомы: серотонин-обусловленные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Очень редко развивается кома. 
Лечение: специфического антидота не существует. Нужна интенсивная поддерживающая терапия, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей для того, чтобы обеспечить адекватный уровень оксигенации и вентиляции легких. Прием активированного угля с сорбитолом может быть эффективнее промывания желудка и рвоты. Вызывать рвоту не рекомендуется. Важно обеспечить мониторинг сердечной деятельности и жизненных функций наряду с проведением симптоматической и поддерживающей терапии. Учитывая большой объем распределения сертралина, такие мероприятия, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменяемое переливания крови малоэффективны.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.