Корипрен таб. п/об. 10мг/10мг №28

Корипрен таб. п/об. 10мг/10мг №28

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующие вещества: лерканидипина гидрохлорид 10 мг + эналаприла малеат 10 мг или лерканидипина гидрохлорид 10 мг + эналаприла малеат 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 102 мг / 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 20 мг, повидон-КЗО 8 мг, натрия гидрокарбонат 8 мг, магния стеарат 2 мг; 
состав оболочки: дозировка 10мг+10мг: опадрай белый (02F29056) 6 мг [гипромеллоза-5сР 3,825 мг, титана диоксид (Е171) 1,275 мг, тальк 0,3 мг, макрогол-6000 0,6 мг];

дозировка 10 мг+20 мг: опадрай желтый (02F22330) 6 мг [гипромеллоза-5сР 3,825 мг, титана диоксид (Е171) 1,139 мг, тальк 0,3 мг, макрогол-6000 0,6 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,121 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,015 мг].

Описание

Дозировка 10 мг+10 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Дозировка 10 мгЛ-20 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство комбинированное (ангиотензин-превращающего фермента ингибитор + блокатор «медленных» кальциевых каналов) 

Код ATX: С09ВВ02

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и блокатора «медленных» кальциевых каналов (БККК). Лерканидипин

Лерканидипин - производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный поток кальция в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. 

Эналаприл

Эналаприл - ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Снижает артериальное давление, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений и минутного объема. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на функции половой системы. 

Фармакокинетика

Не наблюдается никаких фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении лерканидипина и эналаприла.

Лерканидипин
- всасывание: лерканидипин всасывается полностью (в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) после приема внутрь. При «первичном прохождении» через печень, вследствие высокого метаболизма, абсолютная биодоступность при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак биодоступность уменьшается на 1/3. Биодоступность после применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если препарат принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому препарат следует принимать не менее чем за 15 минут до еды. Максимальная концентрация лерканидипина в плазме крови (Стах) наблюдается через 1,5-3 часа. Не кумулирует при повторном применении. Длительность терапевтического действия лерканидипина составляет 24 часа. Концентрация лерканидипина в плазме крови при приеме внутрь находится в не прямо пропорциональной зависимости от дозировки (нелинейная зависимость). При приеме 10 мг, 20 мг или 40 мг максимальная концентрация лерканидипина в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8, соответственно, и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Соответственно, биодоступность увеличивается с увеличением дозы.

- распределение: распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и интенсивно. Связывание лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной ипеченочной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

- метаболизм: лерканидипин метаболизируется с помощью изофермента печени CYP3A4 с образованием не активных метаболитов.

- выведение: препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. Около 50 % принятой дозы лерканидипина выводиться почками, среднее значение периода полувыведения (Т1/2) лерканидипина составляет 8-10 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с мягкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью или с мягкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры лерканидипина такие же, как у общей группы пациентов. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, лерканидипин выводится почками в более высоком количестве (около 70 %) . У пациентов с печеночной недостаточностью (от умеренной до выраженной) системная биодоступность лерканидипина увеличена, так как препарат метаболизируется преимущественно в печени. Эналапрнл

- всасывание: процент всасывания эналаприла после приема внутрь около 60 %. Смах эналаприла в плазме крови наблюдается через 1 час. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

- распределение: при приеме внутрь быстро гидролизуется до эналаприлата, который оказывает ингибиругощее действие на АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема препарата. Связывание эналаприла с белками плазмы крови не превышает 60 %.

-метаболизм: при приеме внутрь гидролизуется до основного метаболита-эналаприлата.

- выведение: около 40 % эналаприла в виде эналаприлата и около 20 % неизмененного эналаприла выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью длительность воздействия эналаприла и эналаприлата увеличена.

У пациентов с мягкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) при приеме 5 мг эналаприла один раз в сутки, стадия плато площади под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприлата удвоена по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается примерно в 8 раз. В такой стадии почечной недостаточности Т1/2 эналаприлата увеличивается при многократном приеме эналаприла малеата и время достижения стадии плато площади под кривой «концентрация-время» замедляется. Эналаприлат может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.

Показания к применению

Дозировка 10 мг+10 мг: эссенциальная гипертензия (при неэффективности монотерапии лерканидипином 10 мг).

Дозировка 10 мг+20 мг: эссенциальная гипертензия (при неэффективности монотерапии эналаприлом 20 мг).