Ваше місто: Не вказано
Нимид форте таб. №10
НИМИД® ФОРТЕ (NIMID® FORTE)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл., № 10, № 100
Нимесулид | 100 мг |
Тизанидин | 2 мг |
№ UA/4240/01/02 от 23.02.2012 до 23.02.2017
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Комплексный препарат, суммарное действие компонентов которого обусловливает его фармакологические свойства. Нимесулид — активное вещество, которое обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления.
Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Избирательно подавляет полисинаптические рефлексы спинного мозга, участвует в регуляции мышечного тонуса. Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения.
Препарат уменьшает образование аниона супероксида, препятствуя дальнейшему повреждению тканей.
Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови определяется через 2–3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.
Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% — с калом.
Тизанидин при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax тизанидина в плазме крови достигается примерно через 1 ч после применения препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. Тизанидин метаболизируется в печени, его метаболиты не имеют фармакологической активности. Т½ тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Тизанидин выделяется преимущественно почками (около 70%) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 2,7% тизанидина.
ПОКАЗАНИЯ:
острая боль, вызванная спазмом скелетных мышц. Болезнь Бехтерева. Вертеброалгии.
ПРИМЕНЕНИЕ:
с целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат следует принимать в течение короткого времени и в минимальной эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости.
Взрослым назначают по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки — утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения — 15 дней. После достижения обезболивающего эффекта применение препарата следует прекратить.
Для больных пожилого возраста коррекции указанной схемы дозирования не требуется.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата. Реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе. Активная форма язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, наличие рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, или кровотечение, сопровождающее другие заболевания; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на прием препарата в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксичными средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию. Одновременное применение с флувоксамином и ципрофлоксацином.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при оценке частоты возникновения разных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Нимесулид
Со стороны системы крови и лимфатической системы | Редко | Анемия Эозинофилия |
Очень редко | Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура |
|
Расстройства иммунной системы | Редко | Повышенная чувствительность |
Очень редко | Анафилаксия | |
Нарушения метаболизма | Редко | Гиперкалиемия |
Психические нарушения | Редко | Чувство страха Нервозность Ночные кошмары |
Со стороны ЦНС | Иногда | Головокружение |
Очень редко | Головная боль Сонливость Энцефалопатия (синдром Рейе) |
|
Со стороны органа зрения | Редко | Нечеткость зрения |
Со стороны органа слуха и равновесия | Очень редко | Вертиго (головокружение) |
Со стороны сердца | Редко | Тахикардия |
Со стороны сосудистой системы | Иногда | АГ |
Редко | Геморрагии Лабильность АД Приливы |
|
Со стороны дыхательной системы | Иногда | Одышка |
Очень редко | БА Бронхоспазм |
|
Со стороны пищеварительной системы | Часто | Диарея Тошнота Рвота |
Иногда | Запор Метеоризм Гастрит |
|
Очень редко | Боль в животе Диспепсия Стоматит Окрашивание кала в черный цвет Желудочно-кишечное кровотечение Язва желудка, двенадцатиперстной кишки и перфорация |
|
Со стороны гепатобилиарной системы | Очень редко | Гепатит Фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом) Желтуха Холестаз |
Со стороны кожи и ее придатков | Иногда | Зуд Кожная сыпь Усиленное потоотделение |
Редко | Эритема Дерматит |
|
Очень редко | Крапивница Ангионевротический отек Отек лица Полиморфная эритема Синдром Стивенса — Джонсона Токсический эпидермальный некролиз |
|
Со стороны почек и мочевыделительной системы | Редко | Дизурия Гематурия Задержка мочеиспускания |
Очень редко | Почечная недостаточность Олигурия Интерстициальный нефрит |
|
Общие нарушения | Иногда | Отеки |
Редко | Слабость Астения |
|
Очень редко | Гипотермия | |
Данные лабораторных исследований | Часто | Повышение уровня печеночных ферментов |
Тизанидин
Со стороны системы крови и лимфатической системы | Редко | Петехии или синяки Тромбоцитопения |
Расстройства иммунной системы | Редко | Повышенная чувствительность |
Очень редко | Анафилаксия | |
Психические нарушения | Редко | Галлюцинации Депрессия |
Со стороны ЦНС | Часто | Сонливость Головокружение |
Редко | Бессонница Нарушение сна Синкопальные состояния (потеря сознания, обморок) Возбуждение Нервозность Парестезии |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы | Часто | Брадикардия Артериальная гипотензия Ощущение сердцебиения Удлинение сегмента Q–T |
Со стороны костно-мышечной системы | Редко | Мышечная слабость Миалгия Боль в спине Спастические сокращения мышц Тремор |
Со стороны пищеварительной системы | Часто | Сухость во рту |
Редко | Боль в желудке Снижение аппетита Тошнота Рвота Запор Диарея |
|
Со стороны гепатобилиарной системы | Редко | Желтуха |
Очень редко | Гепатит Печеночная недостаточность |
|
Со стороны кожи и ее придатков | Редко | Кожные высыпания Зуд Крапивница Алопеция |
Общие нарушения | Редко | Слабость Гриппоподобное состояние Астения Повышенная утомляемость |
Данные лабораторных исследований | Редко | Повышение уровня печеночных трансаминаз |
При приеме препарата в низких дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные реакции возникают редко, обычно слабовыражены и скоропроходящие. Сообщалось о возможной сонливость, слабости, головокружении, сухости во рту, снижении АД, нарушениях со стороны ЖКТ и уровня активности печеночных трансаминаз.
При приеме препарата в высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае повышения уровня печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время лечения препаратом Нимид форте рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимид форте пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае снижения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов следует прекратить прием препарата.
Применение препарата может вызвать удлинение интервала Q–T, особенно у пациентов, которые одновременно применяют его с лекарственными средствами, способными вызвать реакцию удлинения интервала Q–T.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучали. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенного внимания.
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность.Применение препарата противопоказано в III триместр беременности.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие НПВП, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Существует риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных о применении препарата у беременных, не рекомендуется назначать препарат в I и II триместр беременности.
Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечено.
Нимесулид подавляет действие фермента СYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулидом.
Необходимо соблюдать осторожность, если препарат применяют менее чем через 1 сут после или за 1 сут до приема метотрексата, поскольку повышается концентрация метотрексата в плазме крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.
Одновременное применение гипотензивных средств потенцирует развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол усиливают фармакологические эффекты препарата.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP 1A2, противопоказано. Сочетанный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.
Артериальная гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной активностью. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Одновременное применение тизанидина с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные препараты могут усилить седативное действие тизанидина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы. При передозировке отмечают летаргию, сонливость, тошноту, рвоту, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, АГ, острая почечная и печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, удлинение интервала Q–T, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4 ч после приема препарата необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.
Необходим тщательный контроль функции почек и печени.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.