Саротен таб. п/об. 25 мг №100

САРОТЕН РЕТАРД
Регистрационный номер: П N012120/01
Торговое название: САРОТЕН РЕТАРД
Международное непатентованное название: амитриптилин
Химическое название: 3-(10,11-дигидро-5Н-дибензо[a,d] [7]аннулен-5-илиден)-
N,N-диметилпропан-1-амина гидрохлорид
Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия.
Состав:
Активное вещество – амитриптилина гидрохлорид 56,55 мг (что соответствует
50 мг амитриптилина).
Вспомогательные вещества – сахарные сферы 123,074 мг, стеариновая кислота
0,123 мг, шеллак (невощеный шеллак) 8,480 – 14,140 мг, тальк 16,016-29,610 мг,
повидон 0,724-1,086 мг.
Состав пустой капсулы – желатин 65,0 мг, краситель железа оксид красный
(Е 172) 0,98 мг, титана диоксид (Е 171) 0,33 мг.
Описание:
твердые, желатиновые капсулы, непрозрачные; корпус и крышечка красно-
коричневого цвета. Размер капсул № 2.
Содержимое капсул – пеллеты от почти белого до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант.
Код АТХ: N 06 AA 09.
Фармакологические свойства
Саротен Ретард является трициклическим антидепрессантом с седативным
эффектом продленного действия.
Фармакодинамика.
Амитриптилин in vivo примерно одинаково ингибирует обратный захват
норэпинефрина и серотонина в пресинаптическом нервном окончании. Основной
метаболит амитриптилина – нортриптилин – сравнительно сильнее угнетает
обратный захват норадреналина, чем серотонина. Обладает м-холиноблокирующей
и H1-гистаминоблокирующей активностью. Оказывает мощное антидепрессивное,
а также седативное и анксиолитическое действие. 
Фармакокинетика.
Абсорбция
При применении капсул Саротена Ретард плазменные концентрации
амитриптилина возрастают постепенно, достигая максимума через 7,1±1,9 часа.
При этом пиковые сывороточные концентрации ниже, чем при применении
лекарственной формы амитриптилина с немедленным высвобождением.
Применение капсул пролонгированного действия позволяет избежать высоких
пиковых концентраций амитриптилина, которые ассоциируются с повышенным
риском кардиальных осложнений.
Биодоступность амитриптилина при приеме внутрь Саротена Ретард – около 48%.
Распределение
Кажущийся объем распределения после внутривенного введения амитриптилина
составляет 1221±280 л.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.
Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проникают через
плацентарный барьер.
Биотрансформация
Метаболизм амитриптилина осуществляется преимущественно за счет
деметилирования (изоферменты CYP2D19, СYP3A) и гидроксилирования
(изофермент CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Метаболизм характеризуется значительным генетическим полиморфизмом.
Основным активным метаболитом является вторичный амин – нортриптилин.
Метаболиты цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин и цис- и транс-10-
гидроксинортриптилин характеризуются сходным с нортриптилином профилем
активности, хотя их действие выражено значительно слабее. Деметилнортриптилин
и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме крови в ничтожных
концентрациях; последний метаболит практически лишен фармакологической
активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно
менее выраженным м-холиноблокирующим действием.
Выведение
Период полувыведения амитриптилина при применении Саротена Ретард
составляет приблизительно 25 часов. Период полувыведения нортриптилина –
около 27 часов. Средний общий клиренс амитриптилина составляет 39,24±10,18
л/ч.
Выводится преимущественно почками. При применении Саротена Ретард в
неизмененном виде выводится приблизительно 2% от принятой дозы
амитриптилина.
У кормящих матерей амитриптилин и нортриптилин в небольших количествах
выделяются с грудным молоком. При этом концентрация в грудном молоке в 2 раза
ниже, чем в плазме крови. При грудном вскармливании на фоне приема
амитриптилина, в организм ребенка попадает в среднем 2% принимаемой матерью
дозы, в пересчете на массу тела (в мг/кг). Равновесные плазменные концентрации амитриптилина и нортриптилина у
большинства пациентов достигаются в течение недели. При применении капсул
пролонгированного действия в вечернее время концентрация амитриптилина
достигает максимальных значений поздно ночью и снижается в течение дня, тогда
как концентрация нортриптилина остается стабильной в течение суток, таким
образом, в течение дня доминируют эффекты нортриптилина. 
Показания к применению

• Депрессивный эпизод, особенно с сопутствующей тревогой, ажитацией и
• нарушением сна.
• Депрессивные состояния при шизофрении.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к амитриптилину или любому из вспомогательных веществ, наследственная непереносимость фруктозы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы или недостаточность сахаразы и изомальтазы.
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение внутрисердечной проводимости, недостаточность коронарного кровообращения, острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами, закрытоугольная глаукома, одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
• Детский и подростковый возраст (до 18 лет).
• Период грудного вскармливания. 

Способ применения и дозы
При приеме Саротена Ретард капсулы рекомендуется запивать водой. Капсулы,
однако, могут быть открыты и их содержимое (пеллеты) может быть принято
внутрь с водой. Пеллеты при этом разжевывать нельзя.
Депрессивный эпизод. Депрессивные состояния при шизофрении.
Назначается один раз в день за 3–4 часа до сна.
Взрослые:
Начинать лечение Саротеном Ретард следует с одной капсулы 50 мг вечером. При
необходимости через неделю суточная доза может быть постепенно увеличена до 2
– 3 капсул вечером (100–150 мг). После достижения выраженного улучшения
суточная доза может быть снижена до минимальной эффективной, обычно до 1 – 2
капсул (50–100 мг/сут).
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2 – 4 недели. Терапия
депрессий носит симптоматический характер, поэтому рекомендуется продолжать
применение антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения
выраженного эффекта еще в течение достаточного периода времени – вплоть до 6
месяцев во избежание рецидива. У пациентов с рекуррентной депрессией
(однополярной) может потребоваться длительный прием Саротена Ретарда, вплоть
до нескольких лет, в поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное
действие. 
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности Саротен Ретард следует применять, только если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение трициклических антидепрессантов в высоких дозах в третьем
триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии
новорожденного. При назначении амитриптилина беременным женщинам у новорожденных
отмечался только летаргический сон, а при назначении нортриптилина (метаболит
амитриптилина) – задержка мочи.
В период кормления грудью необходимо либо отказаться от приема препарата,
либо отменить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами
Ввиду седативного действия Саротена Ретард во время его применения
рекомендуется избегать управления транспортными средствами и потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций. Пациенты, которым назначен Саротен Ретард,
должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия 50 мг.
Упаковка
По 30 капсул в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем
первого вскрытия. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия
контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
18 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.