Таллитон таб. 12,5 мг №28

Таллитон-Egis (Венгрия).

Описание лекарственной формы.

Таблетки по 6,25 мг: бледно-желтые плоские круглые, с 2-сторонней фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 341 на другой, без или почти без запаха.

Таблетки по 12,5 мг: бледно-оранжевые плоские круглые с 2-сторонней фаской, с риской на одной стороне и гравировкой Е 342 на другой, без или почти без запаха.

Таблетки по 25 мг: белые плоские круглые с 2-сторонней фаской, с риской на одной стороне и гравировкой Е 343 на другой, без или почти без запаха.

Характеристика

Карведилол является неизбирательным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющими свойствами (за счет блокады альфа1-адренорецепторов), а также обладает вторичной антиоксидантной активностью.

Активной субстанцией Таллитона является рацемическая смесь 2 энантиомеров карведилола.

Состав и форма выпуска

Таблетки

1 табл.карведилол

6,25 мг.,12,5 мг.,25 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; кремния диоксид колоидный безводный; повидон К−25; кросповидон; магния стеарат; красители ариавит желтый хинолин (таблетки по 6,25 мг), ариавит желтый сансет (таблетки по 12,5 мг)

в блистере 14 табл.; в пачке картонной 1 или 2 блистера или во флаконах темного стекла по 20 или 30 табл.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метоболизму при первом прохождении через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на биодоступность и Cmax, однако может увеличивать Tmax.

Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает 98 99%. Кажущийся объем распределения составляет примерно 2 л/кг и в значительной степени увеличивается при циррозе печени.

Метаболизируется преимущественно в печени, первично за счет образования глюкуронидов. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию 3 активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. 4-гидрокси-метаболит как бета-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилола. В то же время активные метаболиты являются более слабыми сосудорасширяющими средствами, а два гидроксикарбазоловых метаболита являются более сильными антиоксидантами по сравнению с исходным соединением. Среднее Т1/2 карведилола 6 10 ч, а плазменный клиренс примерно 590 мл/мин.

Выводится преимущественно с желчью. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также выделяются с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек: т.к карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

Больные с заболеваниями печени: при циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а Сmax в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

Фармакодинамика

Как сосудорасширяющее средство карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, а как бета-адреноблокатор он угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому во время его применения задержка жидкости в организме является редким феноменом.

Карведилол, являясь конкурентным блокатором бета-адренорецепторов, обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным эффектом. Препарат замедляет проводимость в AV узле. Карведилол лишен внутренней симпатомиметической активности, оказывает мембраностабилизирующий эффект.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами.

При назначении препарата при артериальной гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как в случае использования других бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает ЧСС, однако перфузия почек и их функция остаются неизменными. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко, в отличии от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности.

Антигипертензивный эффект развивается быстро через 2 3 ч после однократного введения и продолжается 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3 4 нед.

При ишемической болезни сердца карведилол обладает антиишемическим и антиангинальным эффектами, которые сохраняются при продолжительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Показания

Артериальная гипертензия в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами; стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность II и IV класса по NYHA, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ (NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); NYHA-IV: наличие симптомов сердечной недостаточности в покое, небольшая физическая нагрузка резко усиливает симптомы, указанные выше).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения проводимости (синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, AV блокада II III степени), за исключением больных с искусственным водителем ритма; выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), артериальная гипотензия (сАД меньше 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхиальная астма, тяжелые нарушения функции печени, метаболический ацидоз, детский возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта применения), совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно противоаритмических средств I класса).

С осторожностью применять при хронических обструктивных болезнях легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, нестабильной стенокардии, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа1-адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

При эссенциальной гипертонии: рекомендуемая начальная доза 12,5 мг Таллитона 1 раз в день в течение 2 дней (1 табл. 12,5 мг утром или по 1 табл. 6,25 мг 2 раза в день утром и вечером). Рекомендуемая поддерживающая доза 25 мг Таллитона (1 табл. 25 мг утром или по 1 табл. 12,5 мг 2 раза в день утром и вечером).

В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной 50 мг в день (по 1 табл. 25 мг 2 раза в день утром и вечером).

Максимальная разовая доза 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза по 12,5 мг 2 раза в день (утром и вечером) в течение 2 первых дней. Рекомендуемая поддерживающая доза 25 мг 2 раза в день (утром и вечером). В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной по 50 мг 2 раза в день (2 табл. 25 мг утром и 2 табл. вечером).

Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение 2 3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Таллитона требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение таких ЛС, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения Таллитона . Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней (1/2 табл. 6,25 мг утром и вечером). Если лечение переносится пациентом хорошо и есть необходимость, дозу можно увеличить до 6,25 мг 2 раза в день (1 табл. 6,25 мг утром и 1 вечером). Возможно последующее увеличение дозы до 12,5 мг 2 раза в день (1 табл. 12,5 мг утром и вечером), затем до 25 мг 2 раза в день (по 1 табл. 25 мг утром и вечером). Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза по 25 мг 2 раза в день (1 табл. 25 мг утром и 1 вечером, для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день (2 табл. по 25 мг утром и 2 вечером) для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.