Эсциталопрам ТЕВА таб. п/пл. об. 10 мг №28

ЭСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА (ESCITALOPRAM-TEVA).
ESCITALOPRAM     N06A B10.

Teva
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 5 мг. блистер, № 28

 Эсциталопрам    5 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

№ UA/11732/01/01 от 11.10.2011 до 11.10.2016.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг. блистер, № 14, № 28.

 Эсциталопрам    10 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

№  UA/11732/01/02 от 11.10.2011 до 11.10.2016.

табл. п/плен. оболочкой 15 мг. блистер, № 14, № 28.

 Эсциталопрам    15 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

№ UA/11732/01/03 от 11.10.2011 до 11.10.2016

табл. п/плен. оболочкой 20 мг. блистер, № 14, № 28.

 Эсциталопрам    20 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

№ UA/11732/01/04 от 11.10.2011 до 11.10.2016.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Эсциталопрам-Тева — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) (5-НТ) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с алостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз родством.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться со множеством рецепторов, включая 5-HT1-, 5-HT2-, допаминовые D1- и D2-рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые, холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Подавление обратного захвата 5-НТ серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика. Всасывание практически полное и не зависит от еды. Среднее время достижения Cmax составляет около 4 ч. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.
Мнимый объем распределения после перорального применения составляет 12–26 л/кг массы тела. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови — менее 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются биологически активными. Азот также может окисляться в форме N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31 и <5% концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP 2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP 3A4 и CYP 2D6.
T½ после многократного применения составляет около 30 ч. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T½ более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается примерно за 1 нед. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У лиц пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у лиц пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Недостаточность функции печени. У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (по критериям А и В Чайлд-Пью) T½ эсциталопрама увеличивался почти вдвое, и экспозиция — на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
Ослабление функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина — 10–53 мл/мин) отмечали увеличение T½ рацематного циталопрама и незначительное увеличение экспозиции. Концентрацию метаболитов в плазме крови не исследовали, но можно предположить ее повышение.
При недостаточной активности изофермента CYP 2C19 отмечали двойную концентрацию в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама.
При недостаточности фермента CYP 2D6 существенных изменений экспозиции не выявлено.

ПОКАЗАНИЯ:

• большое депрессивное расстройство;
• панические расстройства с/без агорафобии;
• социальные тревожные расстройства (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

ПРИМЕНЕНИЕ

Эсциталопрам-Тева назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

• Большое депрессивное расстройство. Обычно назначают 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессантный эффект, как правило, развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще минимум 6 мес для закрепления достигнутого эффекта.
• Панические расстройства с/без агорафобии. В 1-ю неделю лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, затем ее повышают до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной — 20 мг/сут.
• Максимальный терапевтический эффект достигается за 3 мес. Терапия длится несколько месяцев.
• Социальное тревожное расстройство. Обычно назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Уменьшение выраженности симптомов, как правило, достигается в течение 2–4 нед. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно снизить до 5 мг/сут или повысить до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 нед. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 мес в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.
• Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияющего на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
• Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендованная начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до максимальной — 20 мг/сут. Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 мес. Разрешается длительное назначение препарата (6 мес) в дозе 20 мг/сут с целью предупреждения рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения. 
• ОКР. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 20 мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, лечение следует продолжать достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
• Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза — 5 мг/сут. В зависимости от ответа конкретного пациента дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Назначают минимальную эффективную дозу.

Эффективность Эсциталопрама-Тева при социальном тревожном расстройстве не исследовали среди пациентов пожилого возраста.

Нарушение функции почек. Пациентам с умеренной и слабой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелым ухудшением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени. Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до 10 мг/сут. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изофермента CYP 2C19. Для пациентов с известной слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза Эсциталопрама-Тева в первые 2 нед составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до 10 мг/сут.

Симптомы отмены после прекращения лечения. Следует избегать резкого прекращения приема этого препарата. Дозу эсциталопрама постепенно снижают с интервалами в 1–2 нед для предотвращения реакций отмены. Если во время постепенного снижения дозы возникают симптомы непереносимости, можно восстановить предыдущую дозу. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО (ИМАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратных ИМАО типа А (например моклобемида) или обратных неселективных ИМАО (линезолид) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома. Если известно о наличии у пациента удлинения интервала Q–T или врожденного синдрома длинного Q–T, препарат противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T. Одновременное лечение пимозидом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данные о передозировке эсциталопрамом ограничены. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или были слабовыражены. При передозировке эсциталопрама о летальных случаях сообщалось редко. В большинстве таких случаев отмечали сопутствующую передозировку других препаратов. Дозы эсциталопрама (без других препаратов) 400–800 мг не вызывали тяжелых симптомов.
Симптомы, о которых сообщалось при передозировке эсциталопрама, в целом касались ЦНС (от головокружения, тремора, ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (рвота, тошнота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение личение интервала Q–T и аритмия), а также равновесия электролитов и жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота нет. Поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка, которое следует провести как можно быстрее после перорального приема препарата, и применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.
В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые удлиняют интервал Q–T, или у пациентов с нарушением метаболизма, например при печеночной недостаточности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.