Таллитон таб. 25 мг №28

Таллитон таб. 25 мг №28

 

Фармакологическое действие

Альфа1- и бета1-, бета2-адреноблокатор. Препарат является неизбирательным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющим действием (за счет блокады ?1-адренорецепторов), а также обладает антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона является смесь рацематов двух энантиомеров карведилола.

Карведилол уменьшает ОПСС, угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении практически не отмечается задержки жидкости в организме.

Карведилол, являясь конкурентным блокатором ?-адренорецепторов, обладает отрицательным хроно-, батмо- и инотропным эффектом. Препарат замедляет проводимость в AV-узле. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, оказывает мембраностабилизирующий эффект.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами.

Назначение препарата не сопровождается повышением ОПСС (как в случаях с использованием других бета-адреноблокаторов). Карведилол незначительно снижает ЧСС, однако перфузия почек и их функция остаются неизмененными. Поскольку ОПСС также не изменяется, то ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко (в отличие от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности).

Антигипертензивный эффект развивается через 2-3 ч после однократного применения и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ИБС карведилол оказывает антиангинальное действие, которое сохраняется при продолжительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатели смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.

Во время лечения карведилолом соотношение Хс-ЛПВП/Хс-ЛПНП не изменяется.

Дозировка

При эссенциальной гипертензии начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз/сут в течение 2 дней (1 таб. по 12.5 мг утром или по 1 таб. 6.25 мг 2 раза/сут утром и вечером). Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг (1 таб. по 25 мг утром или по 1 таб. 12.5 мг 2 раза/сут утром и вечером).

При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза/сут утром и вечером).

Максимальная разовая доза – 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг.

При хронической стабильной стенокардии рекомендуемая начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 2 первых дней. Рекомендуемая поддерживающая доза – по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной – по 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

При хронической сердечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы следует проводить мониторирование. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Таллитона требует стабильного клинического состояния. Дозы и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ) должны быть зафиксированы до начала приема Таллитона. Больные должны принимать таблетки во время приема пищи (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 14 дней (1/2 таб. по 6.25 мг утром и вечером). Если лечение переносится хорошо и есть клиническая необходимость, дозу можно увеличить до 6.25 мг 2 раза/сут (по 1 таб. 6.25 мг утром и вечером). Возможно последующее увеличение дозы до 12.5 мг 2 раза/сут (по 1 таб. 12.5 мг утром и вечером), затем до 25 мг 2 раза/сут (по 1 таб. 25 мг утром и вечером). Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная доза для пациентов с массой тела до 85 кг – по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером) и по 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером) - для пациентов с массой тела более 85 кг.

В начале лечения и до увеличения каждой дозы состояние больных следует контролировать, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует прервать.

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Показания

• эссенциальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с диуретиками);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (II и III функциональный класс по классификации NYHA) в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.