Соталол Сандоз таб. 40 мг №50

SOTALOLUM     C07A A07

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 40 мг блистер, № 20, № 50

 Соталол    40 мг
№ UA/4449/01/01 от 23.03.2011 до 23.03.2016

табл. 80 мг блистер, № 20, № 50

 Соталол    80 мг
№ UA/4449/01/02 от 23.03.2011 до 23.03.2016

табл. 160 мг блистер, № 20, № 50

 Соталол    160 мг
№ UA/4449/01/03 от 23.03.2011 до 23.03.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Соталол Сандоз — неселективный блокатор ?-адренорецепторов, который действует на ?1- и ?2-адренорецепторы. Имеет выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и рефрактерного периода на всех участках проводящей системы сердца (III класс антиаритмических препаратов). Снижает ЧСС и сократимость миокарда, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость. Блокируя ?2-адренорецепторы, повышает тонус гладких мышц бронхов, сосудов.
Фармакокинетика. После перорального применения 75–90% соталола гидрохлорида абсорбируется в пищеварительном тракте. Вследствие отсутствия эффекта первичного печеночного прохождения биодоступность составляет 75–90%. Время достижения Cmax в плазме крови — 2–3 ч. Объем распределения — 1,6–2,4 л/кг. Соталол не связывается с белками плазмы крови. 75–90% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде, остальное — с калом. Почечный клиренс составляет 120 мл/мин. T½ — 10–20 ч. При почечной недостаточности он увеличивается до 42 ч, что требует снижения дозы препарата. Препарат выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ:

тяжелые симптоматические желудочковые нарушения сердечного ритма.
Симптоматические суправентрикулярные аритмии по типу тахикардии, требующие лечения:

профилактика хронической фибрилляции предсердий после кардиостимуляции постоянным током;
профилактика пароксизмальной фибрилляции предсердий.
ПРИМЕНЕНИЕ:

при лечении антиаритмическими средствами желудочковых аритмий, угрожающих жизни, начинать терапию, а также повышать дозы необходимо в условиях стационара при наличии оборудования для мониторинга и оценки вариабельности сердечного ритма.
Во время лечения контрольные исследования необходимо проводить с регулярными интервалами (например с помощью стандартной ЭКГ с интервалом в 1 мес или длительного ЭКГ каждые 3 мес и в случае необходимости — ЭКГ при нагрузке).
Терапию следует пересмотреть, если отдельные параметры ухудшаются, например, увеличивается продолжительность QRS или удлиняется интервал Q–T на более чем 25%, удлиняется интервал P–Q на более чем 50% или увеличивается частота и тяжесть аритмий.
Тяжелые симптоматические желудочковые нарушения сердечного ритма. Начальная доза — 80 мг препарата Соталол Сандоз 2 раза в сутки. Если эффективность терапии недостаточна, дозу можно повысить до 80 мг соталола гидрохлорида 3 раза в сутки или до 160 мг соталола гидрохлорида 2 раза в сутки.
В случае недостаточной эффективности при лечении аритмий, угрожающих жизни пациента, суточная доза соталола гидрохлорида может быть увеличена до 480 мг и распределена на 2–3 приема.
Назначение такой дозы требует оценки соотношения потенциальной пользы и риска возникновения тяжелых побочных реакций (особенно проаритмических эффектов).
Дозу рекомендуется повышать с интервалом не менее 2–3 дней.
Фибрилляция предсердий. Начальная доза соталола гидрохлорида составляет 80 мг 2 раза в сутки. В случае недостаточной эффективности дозу можно повысить до 80 мг 3 раза в сутки. Эту дозу следует превышать в случае пароксизмальной фибрилляции предсердий.
В случае недостаточной эффективности пациентам с хронической формой фибрилляции предсердий дозу можно увеличить до максимальной 160 мг 2 раза в сутки.
Дозу рекомендуется повышать с интервалом не менее 2–3 дней.
Рекомендуемые дозы при почечной недостаточности. Поскольку существует риск накопления соталола на фоне повторного приема у пациентов с нарушениями функции почек, дозу таким пациентам следует корригировать в зависимости от клиренса креатинина, учитывая ЧСС (не ниже 50 уд./мин) и клиническую эффективность.
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применение соталола гидрохлорида только при регулярном контроле ЭКГ и концентрации препарата в плазме крови.
Если клиренс креатинина >60 мл/мин, назначают рекомендуемые дозы; при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин рекомендуется снижение дозы на 50%; при клиренсе 10–30 мл/мин применяют ¼ рекомендованной дозы; при клиренсе креатинина <10 мл/мин препарат не применяют.
Пациенты пожилого возраста. Для лечения пациентов пожилого возраста следует учитывать возможные нарушения функции почек.
Способ применения. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например 1 стакан воды), до еды. Препарат не следует принимать во время еды, так как при этом всасывание соталола гидрохлорида в пищеварительном тракте может быть снижено (в частности, это касается молока и молочных продуктов).
Длительность применения. Продолжительность лечения определяет врач.
Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или с тяжелыми нарушениями сердечной деятельности, необходим постоянный тщательный медицинский контроль во время коррекции дозы антиаритмических средств.
Больным с ИБС и/или аритмией или после длительного применения терапию препаратом следует прекращать постепенно, поскольку внезапная отмена может привести к ухудшению клинического состояния.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к соталолу, сульфаниламидам или другим компонентам препарата.
Сердечная недостаточность IV степени по NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность II–III степени (в стадии декомпенсации), острый инфаркт миокарда, блокада II–III степени (если у пациента нет функционирующего кардиостимулятора), желудочковая тахикардия типа torsade de pointes, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, симптоматическая синусовая брадикардия (<50 уд./мин), тяжелая дисфункция синусового узла, врожденный или приобретенный синдром удлиненного Q–T интервала, тяжелая или неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), гипокалиемия, гипомагниемия, артериальная гипотензия, выраженные нарушения периферического кровообращения, БА и хронические обструктивные заболевания легких, отек гортани, аллергический ринит, метаболический ацидоз, нелеченая феохромоцитома, сахарный диабет, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое), синдром Рейно, анестезия препаратами, которые вызывают депрессию миокарда, одновременное применение ингибиторов МАО-А, флоктафенином.
Для пациентов, которые лечатся соталолом (за исключением интенсивного медикаментозного лечения), противопоказано введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не применять:

с антиаритмическими препаратами I класса (дизопирамид, хинидина сульфат и прокаинамид) и III класса (амиодарон) — потенциально могут увеличивать рефрактерность миокарда. Амиодарон повышает риск возникновения брадикардии и угнетения AV-проводимости. В случае одновременного применения соталола с другими ?-адренорецепторами можно ожидать аддитивных эффектов класса II (снижение АД и ЧСС);
с лекарственными средствами, которые увеличивают продолжительность интервала Q–T (антиаритмические препараты класса I и III, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, терфенадин, астемизол, эритромицин, препараты лития).
Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, наркотические анальгетики, антигистаминные, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС.
Одновременное применение соталола гидрохлорида с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином и наркотическими анальгетиками, а также гипотензивными средствами, диуретиками и вазодилататорами может привести к чрезмерному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) и миорелаксанты повышают риск угнетения функции миокарда и развитие артериальной гипотензии.
Аллергены, которые применяют для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
С лекарственными средствами, которые истощают запасы катехоламинов (резерпин, гуанетидин), — может наблюдаться значительное снижение тонуса симпатической нервной системы. У пациентов необходимо регулярно контролировать АД и ЧСС, поскольку возможны гипотензия, выраженная брадикардия, потеря сознания.
Отрицательный хронотропный и отрицательный дромотропный эффекты соталола гидрохлорида могут увеличиваться при одновременном применении с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами.
С дигоксином возрастает вероятность проаритмических эффектов, снижается положительное инотропное действие гликозидов наперстянки. И гликозиды наперстянки, и соталола гидрохлорид замедляют AV-проводимость. Если несмотря на адекватную терапию гликозидами наперстянки, не отмечено уменьшения тяжести сердечной недостаточности, прием соталола необходимо прекратить.
С гипотензивными средствами (диуретики, симпатолитики, клонидин, гидралазин) — возможно чрезмерное снижение АД.
Фуросемид, гидрохлоротиазид и другие диуретики, выводящие калий, могут спровоцировать развитие аритмии вследствие гипокалиемии.
При одновременном применении соталола с амфотерицином В, ГКС необходимо контролировать уровень калия.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Ксантины и симпатомиметики снижают активность соталола.
При одновременном применении с агонистами ?2-рецепторов, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость увеличения дозы агониста ?2-рецепторов.
НПВП и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект соталола гидрохлорида, сульфасалазин повышает его концентрацию в плазме крови.
Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства усиливают нарушение AV-проводимости, повышают риск развития или увеличения AV-блокады и сердечной недостаточности. При сочетанном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно аддитивное гипотензивное влияние на АД.
Одновременное применение антагонистов ионов кальция типа нифедипина может привести к значительному падению АД, усилению синдрома слабости синусового узла.
Норэпинефрин, ингибиторы МАО-В и внезапное прекращение приема клонидина могут потенцировать рикошетную АГ. Прием соталола необходимо прекращать за несколько дней до постепенной отмены приема клонидина, а перерыв в лечении ингибиторами МАО-В и соталолом должен составлять не меньше 14 дней.
Соталол продлевает действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов, увеличивает концентрацию лидокаина в плазме крови, повышает эффект инсулина и снижает эффект пероральных гипогликемических средств (может быть необходима коррекция доз противодиабетических препаратов).
Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы.
Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может усиливаться за счет блокады ?-адренорецепторов.
Отрицательный инотропный эффект соталола гидрохлорида и наркотических анальгетиков или антиаритмических средств может быть аддитивным.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки соталола гидрохлорида зависят от общего состояния сердечной деятельности пациента (левожелудочковая функция, сердечная аритмия). При выраженной сердечной недостаточности, даже при приеме препарата в низких дозах, может выявится ухудшение сердечной функции.
Клинические данные показали, что в зависимости от степени интоксикации возникали такие симптомы передозировки: головокружение, обмороки, слабость, асистолия, симптомы кардиогенного или гиповолемического шока, сердечная недостаточность, AV-блокада, аритмия, цианоз ногтей или ладоней, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм, гипогликемия, утомляемость, потеря сознания, мидриаз, иногда генерализованные приступы, артериальная гипотензия, гипогликемия, выраженная брадикардия вплоть до остановки сердца (заменяемый ритм часто на ЭКГ), удлинение интервала Q–T, хроническая сердечная недостаточность, атипичная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), симптомы сердечно-сосудистого шока. Передозировка соталола гидрохлорида в отдельных случаях приводила к летальному исходу.
Лечение: необходимо прекратить применение препарата; показано промывание желудка, поддержка жизненно важных функций организма, терапия симптоматическая. По показаниям вводят атропин 1–2 мг в/в в виде инфузии (возможно болюсное введение); симпатомиметики в зависимости от массы тела и полученного эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективно применение глюкагона: вначале 1–10 мг в/в, затем — 2–2,5 мг/ч в виде непрерывной инфузии.
При брадикардии показаны атропина оксид, другие антихолинергические препараты, агонисты ?-адренорецепторов или трансвенозная электрокардиостимуляция; при блокаде сердца (II или III степени) — изопротеренол или трансвенозная электрокардиостимуляция; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при гипотензии (в зависимости от ассоциированных факторов) в дополнение к атропину и гликозидам наперстянки при необходимости более целесообразно применять эпинефрин, а не изопротеренол или норэпинефрин, при бронхоспазме — стимуляторы ?2-адренорецепторов в виде аэрозоля или аминофиллин; при гипогликемии — в/в введение глюкозы; при пируэтной тахикардии — эпинефрин, магния сульфат, трансвенозная электрокардиостимуляция, кардиостимуляция постоянным током.
Поскольку соталола гидрохлорид является конкурентным антагонистом изопротеренола, высокие дозы изопротеренола могут нейтрализовать многие эффекты избыточных доз Соталола Сандоз, но в случае применения изопротеренола необходимо быть готовым к осложнениям, которые могут вызвать высокие дозы.
Выводится с помощью гемодиализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует специальных условий хранения.