Пароксетин таб. 20 мг №30

Пароксетин-Medochemie

СОСТАВ

Таблетки пароксетин 20 мг содержат в качестве действующего вещества 22,76 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 20 мг пароксетина); 
таблетки пароксетин 30 мг содержат в качестве действующего вещества 34,14 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 30 мг пароксетина). 
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк. 
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

ОПИСАНИЕ

Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, белые, с шероховатой поверхностью.

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белые, с шероховатой поверхностью.

Фармакологическая группа: антидепрессант.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. 
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват5-НТ нейронами. 
Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к -1, -2, -адренорецепторам, а также к дофаминовым, 5-НТ₁ подобным. 5-НТ₂ подобным и гистаминовым (Н₁) рецепторам. 
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. 
По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. Не вызывает значительного изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ. 
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика.

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2 % от дозы, причем метаболиты составляют около 64 % от дозы. Через кишечник выводится около 36 % от дозы (менее 1 % - неизмененный пароксетин). 
Выведение метаболитов пароксетина двухфазное (в результате метаболизма первого прохождения через печень и системной элиминации). Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня. 
Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения. 
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. 
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. 
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях (1 % его присутствует в плазме), связь с белками 95 %. 
При тяжелой ХПН и печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов, концентрация пароксетина в плазме повышается.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- депрессия всех типов, включая реактивную, тревожную, тяжелую эндогенную; 
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР); 
- паническое расстройство, в том числе с агорафобией; 
- социально-тревожное расстройство/социальная фобия; 
- генерализованное тревожное расстройство;

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к компонентам препарата; 
- одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены; 
- нестабильная эпилепсия; 
- беременность и период лактации; 
- детский возраст.

С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. 
При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. 
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. 
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут. 
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. 
Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки. 
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. 
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. 
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно. 
Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония. 
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия. 
Со стороны органов чувств: нарушения зрения 
Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия. 
Со стороны пищеварительной системы: снижение илиповышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. 
Прочие: повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром отмены при резкой отмене препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата. 
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО. 
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. 
Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя. 
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов этих лекарственных средств. 
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина. 
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени. 
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови. Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противоэпилептическими препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение артериального давления, узловой ритм. 
В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз. 
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики. 
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. 
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 
Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. 
У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия. 
В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. 
При развитии судорог лечение пароксетином прекращают. 
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином. 
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

ФОРМА ВЫПУСКА

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг или 30 мг в блистер. 
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Всухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.