Новокаин д/ин 0,5% - 400 мл

Фармакологические свойства 
Фармакологічні властивості. 
Фармакодинаміка. При надходженні в кровообіг знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, справляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазм гладких м’язів, знижує збудливість провідних структур серця і моторних зон кори головного мозку.
Фармакокінетика.Рівень системної абсорбції новокаїну залежить від загальної дози і концентрації введеного препарату, шляху введення, інтенсивності кровообігу в місці введення. Час розвитку анестезії залежно від техніки анестезії, концентрації розчину й індивідуальної чутливості пацієнта становить у середньому від 2 до 5 хв. Тривалість анестезії також залежить від вищезазначених параметрів і становить близько 1 години. Зв’язування з білками плазми відбувається з різним ступенем інтенсивності, у зворотно-пропорційній залежності від концентрації препарату в плазмі. Новокаїн проникає в плаценту шляхом пасивної дифузії. На ступінь дифузії впливає зв’язування з білками плазми, ступінь іонізації і ліпофільності. Залежно від шляху введення новокаїн розподіляється різною мірою по всіх тканинах організму, високі концентрації виявляються в печінці, легенях, серці і головному мозку. Фармакокінетичні параметри можуть значно змінюватися при захворюваннях печінки і нирок, під впливом факторів, що впливають на рН сечі та нирковий кровообіг, залежно від шляху введення препарату і віку пацієнта. in vitro період напівжиття в плазмі у дорослих становить 40±9 с, у немовлят – 84±30 с. Новокаїн легко адсорбується при парентеральному введенні і швидко гідролізується холінестеразою плазми до параамінобензойної кислоти і діетиламіноетанолу. Приблизно 90% метаболіту параамінобензойної кислоти і її кон’югатів і 33% метаболіту діетиламіноетанолу відновлюється в сечі, тоді як 2% введеної дози препарату залишається незміненим.

Показания к применению 
Показання для застосування. 
Операції із застосуванням інфільтраційної анестезії; 
лікувальні блокади, іноді — для внутрішньокісткової анестезії. 
Розчини новокаїну застосовують також внутрішньовенно і внутрішньо (гіпертонічна хвороба, токсикоз вагітних з гіпертензивним синдромом, спазми кровоносних судин, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, нейродерміт).

Способ применения и дозы 
Способи застосування та дози.
Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25-0,5% розчини, для анестезії за Вишневським — 0,125-0,25% розчини, для провідникової анестезії — 1-2% розчини, для перидуральної — 2% розчин (20-30 мл), для спинномозкової — 5% розчин (2-3 мл). 
При виконанні місцевої анестезії концентрація і об’єм розчину залежать від характеру оперативного втручання.
При паранефральній блокаді в навколониркову клітковину вводять 50-70 мл 0,5% розчину або 100-150 мл 0,25% розчину, при вагосимпатичній блокаді — 30-100 мл 0,25% розчину. 
Внутрішньовенно вводять від 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% розчину (повільно, краще на ізотонічному розчині натрію хлориду).
Кількість ін’єкцій залежить від тяжкості захворювання і ефективності лікування.
Внутрішньо застосовують 0,25-0,5% розчини по 30-50 мл 2-3 рази на добу. 
Внутрішньошкірні ін’єкції застосовують для циркулярної і паравертебральної блокади (0,25-0,5% розчини). 
Для зменшення всмоктування і пролонгації дії при місцевій анестезії в розчин Новокаїну додають розчин епінефрину гідрохлориду (1 крапля 0,1% розчину на 2,5-10 мл розчину препарату).
Вищі добові дози для дорослих: 
разова — внутрішньом’язово 5 мл 2% розчину (0,1 г), внутрішньовенно 20 мл 0,25% розчину (0,05 г), внутрішньо – 0,25 г; 
добова — внутрішньом’язово і внутрішньовенно 0,1 г відповідно у вигляді 2% і 0,25% розчину, усередину — 0,75 г. 
Для інфільтраційної анестезії для дорослих: перша разова доза на початку операції — не більше 500 мл 0,25% розчину (1,25 г) або 150 мл 0,5% розчину (0,75 г), потім протягом кожної години операції — не більше 1 000 мл 0,25% розчину (2,5 г) або 400 мл 0,5% розчину (2 г).
Дитячі дози:
вища – 20 мг/кг маси тіла (4 мл – 0,5% розчину Новокаїну; 8 мл – 0,25% розчину Новокаїну); 
середня – 10 мг/кг маси тіла (2 мл – 0,5% розчину Новокаїну; 4 мл – 0,25% розчину Новокаїну).

Побочные эффекты 
Побічна дія. Запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, алергійні реакції.

Противопоказания 
Протипоказання. Підвищена чутливість до новокаїну, лікарських засобів аналогічної структури, параамінобензойної кислоти, її похідних.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. 
Введення розчину новокаїну, що містить епінефрин або норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібітори моноаміноксидази, трициклічні антидепресанти, може спричинити важку тривалу гіпертензію. Аналогічний ефект виникає внаслідок одночасного застосування новокаїну та вазопресорних препаратів. Спільне застосування з препаратами типу окситоцин може супроводжуватися цереброваскулярними порушеннями. Фенотіазини і бутирофенони знижують пресорний ефект епінефрину. Метаболіт новокаїну – параамінобензойна кислота – знижує ефективність сульфаніламідів.

Передозировка 
Передозування. 
Може бути пов’язано з високою концентрацією препарату в плазмі крові і виявлятися судомами, різким падінням артеріального тиску, серцевими блокадами. Щоб уникнути передозування, необхідний ретельний постійний контроль стану серцево-судинної і дихальної систем. При виникненні конвульсій застосовують 50-100 мг внутрішньовенно болюсно сукцинілхолін, 5-10 мг діазепаму, 50-100 мг тіопенталу, при дихальній недостатності – вентиляцію легенів, ендотрахеальну інтубацію, при гіпотензії – вазопресорні засоби.

Особенности применения 
Особливості застосування. Уникати одночасного введення розчину новокаїну, що містить епінефрин або норепінефрин, пацієнтам, які одержують інгібітори моноаміноксидази, трицикличні антидепресанти. За необхідності спільного застосування необхідний ретельний контроль стану пацієнта.

Условия и сроки хранения 
Умови та терміни зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності 2 роки.