Небиволол Сандоз таб. 5 мг №30

NEBIVOLOLUM     C07A B12

Sandoz
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг блистер, № 30

 Небиволол    5 мг
№ UA/12448/01/01 от 17.08.2012 до 17.08.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологических свойства: благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором ?1-адренорецепторов, благодаря L-энантиомеру он проявляет мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.
При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у лиц с АГ. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах ?-адренергический антагонизм не отмечен. При краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с АГ снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение ЧСС, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. Клиническая значимость гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами ?-адренорецепторов еще недостаточно изучена. У больных с АГ небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.
Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от еды. Небиволол метаболизируется в печени, в частности, с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы в скорости метаболизма, дозу небиволола следует устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом значения T½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация небиволола в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне 1–30 мг. Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% — с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% дозы.

ПОКАЗАНИЯ:

эссенциальная АГ. Хроническая сердечная недостаточность в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста ≥70 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

эссенциальная АГ. Для взрослых пациентов доза составляет 5 мг (1 таблетка) небиволола 1 раз в сутки. Препарат можно принимать во время еды, желательно в одно и то же время. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения. Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небиволол Сандоз можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект отмечают только при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Больным с почечной недостаточностью назначают начальную дозу 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больным с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за недостаточного опыта применения препарата. 
Для больных пожилого возраста, для пациентов в возрасте ≥65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, поэтому при назначении препарата таким больным следует соблюдать осторожность и проводить тщательный контроль.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение назначает врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. Оно начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Пациентам без эпизодов острой декомпенсации следует назначать препарат в течение последних 6 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения небивололом.
Исходное титрование дозы следует проводить по схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: дозу 1,25 мг небиволола в сутки можно повысить до 5 мг/сут, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки (таблетку Небиволола Сандоз 5 мг можно разделить на 4 равные части). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для стабилизации АД, ЧСС, исключения нарушений проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или в случае необходимости немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, на половину в неделю. 
Больным с почечной недостаточностью при слабой и умеренной форме коррекции дозы не требуется, поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в плазме крови ≥250 мкмоль/л) ограничен, поэтому назначение небиволола таким больным не рекомендуется.
Больным с печеночной недостаточностью прием небиволола противопоказан из-за недостаточного опыта применения препарата.
Больные пожилого возраста: поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Печеночная недостаточность или тяжелые заболевания печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, AV-блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма). Бронхоспазм и БА в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60 уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить при температуре до 25 °C в сухом месте.