бетагистин Тева таб. 24 мг №20

бетагистин Тева таб. 24 мг №20

 

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 8 мг блистер, № 30

Бетагистина дигидрохлорид

8 мг

B

Прочие ингредиенты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

№  UA/7806/01/01 от 25.01.2013 до 25.01.2018 По рецепту

табл. 16 мг блистер, № 30

Бетагистина дигидрохлорид

16 мг

B

Прочие ингредиенты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

№  UA/7806/01/02 от 25.01.2013 до 25.01.2018 По рецепту

табл. 24 мг блистер, № 20

Бетагистина дигидрохлорид

24 мг

B

Прочие ингредиенты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

№  UA/7806/01/03 от 25.01.2013 до 25.01.2018 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются данными исследований, полученных у животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении H₁-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении H₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно H₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических H₃-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H₃-рецепторов.
Влияние на увеличение кровотока к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обуславливает увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Содействие вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.
Влияние на активность нейронов в вестибулярных ядрах. Установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина обеспечивают положительное терапевтическое влияние препарата на вестибулярную систему.
Эффективность бетагистина показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика. В настоящее время бетагистина дигидрохлорид не может быть выделен из крови человека в чистом виде, поскольку его концентрация находится ниже уровня определения. Таким образом, концентрация в плазме крови и T_½ определяются с помощью бетагистина дигидрохлорида, меченного радиоактивным изотопом, и концентрацией в моче неактивного основного метаболита — 2-пиридил-уксусной кислоты.
Абсорбция. После перорального приема бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью всасывается. C_max в крови ¹⁴С-меченного бетагистина дигидрохлорида достигается в течение 1 ч после перорального приема натощак. Но уменьшается с T_½ около 3,5 ч. Абсолютная биодоступность бетагистина дигидрохлорида неизвестна.
Распределение. Объем распределения бетагистина дигидрохлорида неизвестен. Связывание с белками плазмы крови составляет <5%.
Метаболизм. Бетагистина дигидрохлорид быстро превращается в печени в неактивный основной метаболит — 2-пиридил-уксусную кислоту и деметил-бетагистин.
Выведение. 90% бетагистина дигидрохлорида выделяется почками в форме неактивного метаболита — 2-пиридил-уксусной кислоты. Только остаточные концентрации деметил-бетагистина определяются в моче. Выведение с желчью не является важным путем выведения бетагистина дигидрохлорида и его метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой;

• шум в ушах;

• потеря остроты слуха.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая начальная доза составляет 24–48 мг бетагистина дигидрохлорида. Суточную дозу равномерно распределяют на 2–3 приема.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов заболевания иногда наблюдается только через 2–3 нед лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев.
Бетагистин-ратиофарм 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).
Бетагистин-ратиофарм 16 мг: по ½–1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).
Бетагистин-ратиофарм 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент результаты клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекции дозы для этой популяции не требуется.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения бетагистина коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к бетагистина дигидрохлориду и/или к любому из вспомогательных веществ препарата. Феохромоцитома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение ЧСС.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: обострение БА (при ее наличии в анамнезе).
Со стороны ЖКТ: дискомфорт и боль в желудке, изжога, тошнота, рвота, вздутие живота, нарушение пищеварения, обострение ранее существовавшей язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Общие расстройства: ощущение жара.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:

• язвенной болезнью желудка (в том числе в анамнезе), поскольку лечение бетагистина дигидрохлоридом может вызвать диспепсию;

• БА, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;

• крапивницей, экзантемой или аллергическим ринитом, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;

• артериальной гипотензией.

С осторожностью назначают пациентам, принимающим антигистаминные препараты.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Отсутствуют данные о применении бетагистина у беременных. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, бетагистин следует применять только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.
Дети. Исследования по эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводились, поэтому препарат не рекомендован для лечения данной возрастной группы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме препарата возможно замедление скорости реакции, что ухудшает способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, что ингибируют активность МАО, в том числе подтип В МАО (например селегилин). Следует с осторожностью применять бетагистин и ингибиторы МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Бетагистина дигидрохлорид является аналогом гистамина, одновременное применение антагонистов H₁-рецепторов гистамина может спровоцировать взаимное ослабление действия активных веществ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) отмечали при намеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Вероятны также симптомы, характерные для проявлений избытка гистамина: покраснение лица, головокружение, повышение ЧСС, артериальная гипотензия, бронхиальные спазмы и отеки.
Лечение. Специфического антидота не существует. Кроме общих мероприятий по выведению токсинов (промывание желудка, прием активированного угля), рекомендуется также симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.