Вазонат р-р д/ин. 100мг/мл 5мл №10

Вазонат р-р д/ин. 100мг/мл 5мл №10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг, № 40

Мельдония дигидрат

250 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, титана диоксид (Е171), желатин.

№  UA/9434/01/01 от 30.04.2014 до 30.04.2019

р-р д/ин. 100 мг/мл амп. 5 мл, № 10

Мельдония дигидрат

100 мг/мл

Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

№ UA/9434/02/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдоний — является структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода заменен атомом азота. 
Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и связанную с ним транспортировку длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предотвращая таким образом их неблагоприятное воздействие.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью кислорода в клетках, устраняет нарушения транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения — гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода, способствующего восстановлению энергетического баланса клетки. 
Из-за интенсивных затрат энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это, в свою очередь, активирует процессы метаболизма жирных кислот — в основном биосинтез карнитина. Мельдоний, ингибируя преобразование гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина — гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами и способствующего связыванию свободных радикалов. При сниженной концентрации мельдония биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот, повышается устойчивость клеток к повышенным нагрузкам. 
Таким образом, препарат Вазонат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты. 
Терапевтическое действие мельдония обусловлено разнообразием его фармакологических эффектов. Вазонат следует применять для повышения физической и умственной работоспособности, в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний усиливает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. 
Вазонат оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдоний также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза и клеточный иммунитет. 
Мельдоний в дополнение к базовой терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита способствует снижению уровня гамма-глутамилтранспептидазы более чем в 1,5 раза. Вазонат снижает активность воспалительного процесса в печени, а также уменьшает выраженность цитолитического и холестатического синдромов. Обладает репаративными свойствами, что обусловливает уменьшение размеров печени в короткий срок. Кроме того, мельдоний проявляет метаболический эффект, что приводит к нормализации гликемии натощак. 
Фармакокинетика. Вазонат, капсулы. После приема внутрь препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 78%. После однократного приема дозы C_max действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. 
Вазонат, р-р. Биодоступность препарата составляет 100%. После в/в введения C_max действующего вещества достигается сразу же после введения.
Мельдоний биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. T_½ составляет 3–6 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

 

• в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия);

• в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (хроническая цереброваскулярная недостаточность, мозговые инсульты), гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

• в составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита;

• сниженная работоспособность;

• физические перегрузки, в том числе у спортсменов;

• в составе комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме.

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

Вазонат, капсулы. Назначают взрослым внутрь. 
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии — по 500–1000 мг/сут. Суточную дозу применять однократно утром или распределить на 2 приема. Из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет 4–6 нед. 
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 12 дней. 
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — применять инъекционную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем переходить на применение препарата внутрь по 500–1000 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед. 
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом. 
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Применяют инъекционную лекарственную форму препарата. 
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Применяют по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. В случае необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам назначают по 500–1000 мг внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней. 
Хронический алкоголизм. По 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита — 500 мг/сут. Курс лечения составляет 30 дней. 
Р-р для инъекций. Назначают взрослым в/в.
При сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии — суточная доза составляет 5–10 мл р-ра (500–1000 мг соответственно); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.
При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут на протяжении 10 дней. Для дальнейшего лечения необходимо перейти на прием препарата в форме капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму препарата.
Возможны повторные курсы терапии (обычно 2–3 раза в год).
При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций на протяжении 10 дней.
При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки на протяжении 7–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС. Период беременности или кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000). 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД. 
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия. 
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение. 
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация. 
Со стороны иммунной системы: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок. 
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель. 
Общие расстройства: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенное потоотделение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

из-за возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня. С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек и печени.
Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей отсутствуют.
Период беременности и кормления грудью. Клинические исследования по безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности назначать препарат не следует.
Не выявлено, проникает ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные об отрицательном влиянии препарата на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с другими механизмами отсутствуют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных явлений).
Препарат можно комбинировать с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и другими препаратами.
Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов ?-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

случаи передозировки неизвестны. Возможны резкое снижение АД (проявляется в виде головной боли, головокружения), ускоренное сердцебиение, возбуждение ЦНС. Терапия симптоматическая. 
В случае передозировки необходимо контролировать функцию почек и печени.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °C.