Тонорма таб. п/об. №10

ТОНОРМА (TONORMA)

Фармакологические свойства препарата Тонорма

Тонорма — комбинированнный антигипертензивный препарат. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен механизмом действия его компонентов, и в первую очередь основного из них — атенолола.

Атенолол является селективным блокатором ?-адренорецепторов, обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектами, при этом не проявляет внутренней симпатомиметической активности. Блокируя ?-адренорецепторы, уменьшает выраженность стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему, симпатический отдел вегетативной нервной системы и уровень циркулирующих в крови катехоламинов. Атенолол снижает автоматизм синусного узла, ЧСС в покое и при физической нагрузке, сократимость и возбудимость миокарда, замедляет AV-проводимость, потребность миокарда в кислороде.

Нифедипин — блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина. Он угнетает трансмембраннное потенциалзависимое поступление ионов кальция в клетку, в основном — в гладкомышечных клетках сосудов. Нифедипин оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, вызывая расширение периферических и коронарных сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и постнагрузки на сердце, улучшает кровоснабжение миокарда, уменьшает его потребность в кислороде. Комбинация атенолола с нифедипином приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Хлорталидон является высокоактивным диуретическим средством. По химическому строению относится к производным бензотиадиазина. Препарат блокирует реабсорбцию натрия в проксимальном отделе дистальных извитых канальцев почек, частично действуя и на проксимальные канальцы. При этом ионы натрия и хлора выводятся из организма в эквивалентном количестве. Хлорталидон проявляет эффективность в ряде случаев рефрактерности к гидрохлоротиазиду. Он проявляет слабый калийуретический эффект и в используемой дозе, как правило, не требует коррекции содержания калия в организме.

Фармакокинетика. Действующие вещества препарата не взаимодействуют между собой, поэтому метаболизм каждого компонента проходит своим путем. После перорального применения препарата в ЖКТ абсорбируется 50–60% его основного компонента — 
Атенолола. Период его полувыведения состав Тонорма табл. №10ляет 6–9 ч и может удлиняться при нарушении функции почек. Фармакологические эффекты проявляются на протяжении более длительного времени — до 24 ч. С белками крови связывается менее 5% препарата, объем распределения состав Тонорма табл. №10ляет 0,7 л/кг. 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Препарат проникает через плацентарный барьер и может экскретироваться с грудным молоком. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.

Нифедипин быстро всасывается при приеме per os. Максимальная концентрация в плазме крови проявляется через 30 мин после приема. Период полувыведения состав Тонорма табл. №10ляет 3–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% — с калом.
Особенностью действия хлорталидона является относительная длительность диуретического эффекта, что обусловлено его медленным выведением почками. Диуретический эффект начинается через 2–3 ч после приема и поддерживается на протяжении суток и более, иногда до 3 сут. Хлорталидон хорошо всасывается при приеме per os, большая его часть в системном кровотоке абсорбируется на поверхности эритроцитов, меньшая — связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения длительный — 30–40 ч. Выводится с мочой (около 25%) и калом (около 75%).

Показания к применению препарата Тонорма:

АГ.

Применение препарата Тонорма:

внутрь во время или после еды не разжевывая, преимущественно всегда в одно и то же время. Доза и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально и только врачом. Средняя доза для взрослых состав Тонорма табл. №10ляет 1–2 таблетки в сутки.

Противопоказания к применению препарата Тонорма:

 

• первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени;
• тяжелое нарушение функции почек, анурия, тяжелое нарушение функции печени;
• синдром слабости синусного узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия; (ЧСС меньше 50 уд./мин);
• артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.);
• БА;
• метаболитический ацидоз;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
• тяжелое нарушение функции почек, анурия.

Побочные эффекты препарата Тонорма

 

• Со стороны цнс:депрессия, нарушение сна, тяжелые сновидения, галлюцинации, редко — возбуждение, агрессивность, спутанность сознания; ухудшение концентрации внимания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение АV-проводимости, ощущение холода в конечностях.
• Со стороны жкт: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (редко); нарушение функции печени, панкреатит (преимущественно у женщин).
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гипергликемия, нарушение толерантности к углеводам.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, редко — агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения.
• Со стороны мочеполовой системы: возможно относительное снижение потенции, интерстициальный нефрит.
• Аллергические реакции: эритема и зуд кожи, крапивница.
• Прочие: кратковременная гиперемия лица (особенно в начале лечения), усиление потоотделения, общая слабость, утомляемость, головокружение, редко — уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, фоточувствительность, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.

Особые указания к применению препарата Тонорма:

с осторожностью назначают препарат больным сахарным диабетом (контроль содержания в крови глюкозы), пациентам с АV-блокадой I степени, больным подагрой, с нарушением функции печени, почек, болезнью Рейно, пациентам с облитерирующими заболеваниями периферических артерий.
Препарат нужно назначать с осторожностью больным с псориазом, депрессией, пациентам пожилого возраста, с нарушением водно-электролитного баланса.
Лечение Тонормой нельзя резко прекращать, поскольку может вызвать усиление приступов стенокардии, в некоторых случаях может развиться инфаркт миокарда (синдром отмены).
Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства, проведение которого планируется с применением общей анестезии.
Во время лечения необходимо прекратить употребление алкоголя.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата Тонорма противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортными средствами или работе с другими сложными механизмами. Во время лечения не рекомендуется управлять автотранспортными средствами или работать с другими сложными механизмами.

Взаимодействия препарата Тонорма:

средства для наркоза усиливают действие атенолола — основного компонента препарата.
Препарат не рекомендуется назначать совместно с ингибиторами МАО. Атенолол, входящий в состав Тонорма табл. №10 препарата Тонорма, может снижать бронхолитическую эффективность симпатомиметиков и потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При нарушениях проводимости миокарда следует помнить, что препараты наперстянки и Тонорма могут действовать синергически и обусловить развитие AV-блокады.
Эффективность Тонормы уменьшается при одновременном применении с НПВП.
Препарат Тонорма нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут.
При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами действие последних усиливается. Применение Тонормы с этанолом, антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, нитратами, периферическими вазодилататорами усиливает антигипертензивное действие препарата.
Циметидин, ранитидин повышают концентрацию нифедипина в крови.
Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что провоцирует повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.

Передозировка препаратом Тонорма

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и ЦНС.
Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко — генерализованные судорожные приступы.

Лечение: в случае передозировки или при угрожающем снижении ЧСС и/или АД, лечение Тонормой прекращают. В отделениях интенсивной терапии нужно проводить тщательный контроль показателей жизнедеятельности и при необходимости их корректировать.
При необходимости назначают:

• атропин (0,5–2 мг в/в в виде болюса);
• глюкагон: начальная доза 1–10 мг в/в (струйно), в дальнейшем — 2–2,5 мг/ч в виде продолжительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

Если медикаментозное лечение брадикардии неэффективно, возможно проведение электрокардиостимуляции.
При бронхоспазме назначают ?2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.
При генерализованных судорогах назначают медленное в/в введение диазепама.

Условия хранения препарата Тонорма:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.