Пропанорм таб. п/об. 300 мг №50

Пропанорм таб. п/об. 300 мг №50

Пропанорм табл. 150 мг. №50

ІНСТРУКЦІЯ

ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ

ПРОПАНОРМ®

(PROPANORM®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: propafenone; 1-[2- [2- гідроксі-3-пропіламіно) пропокси]феніл]-3-феніл-1-пропанон гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 8 мм (таблетки по 150 мг) та 11 мм (таблетки по 300 мг);

склад Пропанорм табл. 150 мг. №50: 1 таблетка містить пропафенону гідрохлориду 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, крохмаль кукурудзяний, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 5, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, емульсія симетикону з кремнію діоксидом.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні засоби. Код АТС С01В С0З.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пропанорм (пропафенону гідрохлорид) – антиаритмічний препарат Іс класу з помірним ?-адреноблокуючим ефектом. Має пряму мембраностабілізуючу дію на міокардіоцити, пригнічує швидкі натрієві канали, зменшує максимальну швидкість деполяризації клітин міокарда і таким чином знижує збудливість серцевого м’яза. Сповільнює проведення в передсердях, АV-вузлі, і особливо в системі волокон Гіса-Пуркіньє. Пропафенон подовжує інтервал PR і незначно подовжує тривалість інтервалу QRS. При наявності додаткових шляхів збудження подовжує їх рефрактерний період і повністю блокує проведення збудження як в антеградному, так і в ретроградному напрямках. Препарат подовжує ефективний рефрактерний період в АV- вузлі і шлуночках.

Фармакокінетика. Абсорбція Пропанорму® при прийомі через рот майже повна (95%). Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 2 - 3 години. Пропанорм виявляє дозозалежну біодоступність. У крові майже повністю (85 - 97%) зв’язується білками плазми та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.).

Біотрансформація Пропанорму(R) в печінці відбувається за допомогою Р450-цитохромної системи, активність якої генетично детермінована. Існують два основних фенотипи: у більшості людей (90%) перетворення відбуваються з високою швидкістю і утворюються активні метаболіти: 5-гідроксипропафенон, N-депропілпропафенон та ін. Період напіввиведення у таких пацієнтів становить 2 - 10 годин (у середньому 5,5 год). При фенотипі повільного метаболізму, ефект “першого проходження” препарату через печінку значно менший і період половинного виведення подовжується до 10 - 32 годин (у середньому 17,2 год).

У середньому дія починається через 1 годину після прийому через рот, досягає піка через 2 - 3 години і триває 8 - 12 годин. Терапевтичний діапазон концентрацій пропафенону в плазмі становить 0,5 - 2,0 мг/л.

Пропанорм(R) виводиться нирками та з випорожненнями у вигляді метаболітів 10%. Більша частина дози (87%) виводиться з жовчю (пропафенон-глюкуроніди і сульфати).

Показання для застосування. Попередження і лікування всіх видів шлуночкової і надшлуночкової екстрасистолії, фібриляції передсердь, суправентрикулярних тахіритмій, в тому числі у пацієнтів з додатковими шляхами проведення збудження (WPW-синдрому, синдрому Клерка–Леві–Кристеско).

Спосіб застосування та дози Пропанорм табл. 150 мг. №50. Дорослим доза та кратність прийому встановлюється індивідуально і коригується лікарем під контролем артеріального тиску і ЕКГ. При збільшенні тривалості комплексу QRS та інтервалу QТ більше ніж на 20% необхідно зменшити дозу або тимчасово відмінити препарат до нормалізації показників. Терапевтична доза для пацієнтів з масою тіла 70 кг становить 450 - 600 мг на добу (по 150 мг тричі на добу або по 300 мг двічі на добу). Максимальна добова доза 900 мг. Пацієнтам з меншою масою тіла відповідно знизити дози.

Таблетки слід вживати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Препарат приймають після їди.

Побічна дія. При прийомі Пропанорму® у високих дозах можуть виникнути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, сухість у роті, в поодиноких випадках спостерігається запаморочення, головний біль, слабкість, зниження гостроти зору, порушення сну, екстрапірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Іноді спостерігаються алергічні реакції. У хворих, особливо у пацієнтів літнього віку, можуть виникати ортостатичні порушення, іноді брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексу QRS), шлуночкова екстрасистолія і тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця, напади стенокардії; можуть з’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності. Дуже рідко спостерігаються холестаз, зниження потенції, анемія, геморагічні висипи, нейтропенія, подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцитопенія. Склад периферичної крові нормалізується після відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пропафенону гідрохлориду. Кардіогенний шок (крім шоку, зумовленого аритмією), серцева недостатність, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за 1 хвилину), слабкість синусового вузла, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 100/70 мм рт. ст.), порушення провідності (синоатріальна, AV-блокада II - III ст., блокада ніжок пучка Гіса), міастенія, виражений електролітний дисбаланс, бронхоспазм, тяжкі обструктивні захворювання легень, порушення функції печінки і нирок, вагітність, лактація (пропафенон проникає в грудне молоко). Препарат протипоказаний в перші 3 місяці після гострого інфаркту міокарда, а також у пацієнтів із зниженим серцевим викидом (крім пацієнтів із передсердною аритмією, яка загрожує життю).

ПередозуванняОзнаками передозування можуть бути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, головний біль, зниження гостроти зору, екстрапірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Можуть виникати ортостатичні порушення, брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексу QRS), шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця; можуть з’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності, спостерігатися судоми.

При появі ознак передозування необхідно знизити дози або відмінити препарат.

Лікування передозування полягає у внутрішньовенному введенні лактата натрію і хлорида калію. Іноді виникає необхідність у введенні глюкагону, адреналіну (епінерфіну), і навіть у застосуванні кардіостимуляції.

Особливості застосування. Наявність у пацієнта електрокардіостимулятора потребує особливої уваги. При лікуванні Пропанормом® необхідний постійний ЕКГ-контроль. Співвідношення ризику і лікувального ефекту слід зважити у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня, з тяжкими формами обструкційної бронхопульмональної хвороби, з бронхіальною астмою, з електролітним дисбалансом, з недостатністю печінки, з міастенією гравіс. У пацієнтів з недостатністю печінки біологічна доступність пропафенону підвищується на 70 %, тому таким пацієнтам слід знизити дозу і постійно проводити моніторинг лабораторних параметрів. За хворими, які тривало лікуються антикоагулянтами та протидіабетичними засобами, слід вести як клінічний, так і лабораторний контроль. З обережністю слід призначати пацієнтам з інфарктом міокарда в анамнезі, і не призначати у перші 3 місяці після гострого інфаркта міокарда. У разі, якщо під час терапії виникне синоаурикулярна блокада або атріовентрикуляна блокада тяжкого ступеня, або екстрасистолія (часта або поліморфна), лікування Пропанормом® слід припинити.

Клінічного досвіду застосування препарату у дітей немає.

Під час лікування препаратом слід уникати керування автотранспортом та виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. За необхідності хірургічних втручань слід прийняти до уваги, що введення локальних анестетиків може підсилювати дію пропафенону. Не рекомендується застосовувати препарат у період лактації. Також не рекомендовано приймати дітям віком до 15 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному використанні місцевих анестетиків, а також препаратів, що знижують ЧСС і пригнічують скоротливість міокарда (блокатори ?-адренорецепторів, трициклічні антидепресанти), необхідно враховувати можливість взаємного підсилення кардіодепресивної дії. Одночасний прийом ритонавіру підвищує частоту побічних явищ Пропанорму.® Комбіноване застосування з іншими антиаритмічними засобами небажане. Описані випадки підвищення рівня пропранололу, метопрололу в плазмі крові при одночасному призначенні пропафенона. Хінідин спричиняє підвищення плазматичного рівня прпафенону при зниженні рівня його основного метаболіта 5-гідроксипропафенона.

Є повідомлення про підвищення рівня пропафенона в крові при його одночасному призначенні з циметидином, збільшення протромбінового часу при одночасному призначенні з антикоагулянтами непрямої дії. Пропанорм® підвищує концентрацію в плазмі циклоспорину, дигоксину (підвищується ризик глікозидної інтоксикації), а також теофіліну та дилтіазему. Потенціює ефект варфарину, блокує його біотрансформацію. Рифампіцин знижує дію Пропанорму®.

Умови та термін придатності. Зберігати в недоступному для дітей місці, у внутрішній упаковці та коробочці при температурі 15 - 25°C.

Термін придатносты – 2 роки.

36037
Наши аптеки Обратная связь