Небивал таб. 5 мг №20

Небивал таб. 5 мг №20

Состав:

действующее вещество: nebivolol;
1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромелоза, полисорбат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. 
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
 Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС СО7А В12.

Клинические характеристики.

Показания. 
Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных старше 70 лет.

Противопоказания. 
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушения функции печени, острая сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.); кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с положительным инотропным эффектом; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин до начала лечения); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма); бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия. Взрослым пациентам принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект наступает через 1–2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небивал можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Дополнительный гипотензивный эффект наблюдался при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают препарат в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больным, применяющим другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), необходимо иметь уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2-х недель, прежде чем начнется их лечение Небивалом. Начальное титрование дозы следует проводить по нижеуказанной схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а далее — до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 часов находиться под надзором опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиления симптомов сердечной недостаточности).

При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно опять уменьшить или снова к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом продолжительное. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину за неделю.

Больные с почечной недостаточностью: рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет): поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, коррекция дозы не нужна.

Побочные реакции.

Побочные реакции по возможной частоте возникновения делятся на: распространенные (от 1/100 до 1/10), нераспространенные (от 1/1000 до 1/100), очень редко (менее 1/10 000).

Артериальная гипертензия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные — брадикардия, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты, сердечная недостаточность, АВ блокада (или замедление АВ проводимости), нарушения ритма сердца, кардиалгия.

Со стороны нервной системы: распространенные — головная боль, головокружение, парестезии; нераспространенные — «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко — синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта: распространенные — тошнота, запор, диарея; нераспространенные — диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи: нераспространенные — зуд, эритематозная кожная сыпь; очень редко — обострение псориаза.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

Со стороны системы дыхания: распространенные — одышка; нераспространенные — бронхоспазм.

Другие: распространенные — повышенная утомляемость, отеки; нераспространенные — нарушение зрения, импотенция.

Также есть сообщения о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность.

Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получающие небиволол, были брадикардия и головокружение. Была информация о следующих побочных реакциях: а) усиление симптомов сердечной недостаточности; б) ортостатическая гипотензия; в) АВ-блокада I степени; г) отеки нижних конечностей.

Передозировка.

При передозировке ?-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара. При брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение артериальной гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы или плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов. ?-блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг, при необходимости инъекцию можно повторить в течение 1 часа и провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное действие на беременность, плод и младенца, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, следует проводить наблюдения за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При подтверждении негативного действия необходимо рассмотреть вопрос об альтернативном лечении. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденным (следует учитывать, что такие симптомы как гипогликемию и брадикардию можно ожидать в течение первых 3 суток). Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Дети.

Исследования по применению препарата детям не проводились, поэтому этой возрастной группе препарат назначать не рекомендуется.

Особенности применения.

Анестезия. Поддержание блокады b-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов b-адренорецепторов. Осторожность необходима при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы ?-адренорецепторов не следует назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным.

Прекращать терапию блокатором ?-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заместителем.

Блокаторы b-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуется снизить.

Блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: а) пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б) пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов b-адренорецепторов на проводимость; в) больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через ?-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы b-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).

Обмен веществ и эндокринная патология. Небивал не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, следует быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например, тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей.

Другие. Прежде чем назначать блокаторы b-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. b-блокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Следует наблюдать за пациентами с хронической сердечной недостаточностью, отменять препарат следует постепенно.

Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.

Из-за недостаточного опыта лечения препаратом пациентам старше 75 лет следует применять препарат под тщательным надзором врача.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует учитывать, что иногда в начале лечения препаратом может иметь место снижение артериального давления, головокружение и ощущение утомляемости. До определения индивидуальной реакции пациента на препарат необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат нельзя применять в комбинации с:

флоктафенином. b-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипертензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином;
сультопридом. При совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.
Совместное применение не рекомендуется:

с антиаритмическими препаратами І группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;
c антагонистами кальция типа верапамила/дилтиазема — негативное действие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введение верапамила больным, принимающим ?-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ блокаде;Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. 
Небиволол является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет два фармакологические свойства:

благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором ?1-адренорецепторов;
благодаря L-энантиомеру он проявляет незначительное вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).
с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) — может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения ?-адреноблокаторов, вероятность повышения артериального давления (синдром отмены) может повышаться.
Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и двумя перпендикулярно-пересеченными рисками, белого или почти белого цвета.

Срок годности. 
2 года.

Условия хранения. 
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.