Наклофен супп. 50 мг №10

Наклофен, суппозитории ректальные, 50 мг (Диклофенак натрия).
СОСТАВ

1 суппозиторий содержит: диклофенак натрия 50 мг.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Конусообразные суппозитории белого или желтовато-белого цвета. На продольном срезе – однородная восковая масса белого или желтовато-белого цвета.
ерапевтические показания

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгетического эффекта:

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,  серонегативный спондилоартрит, ювенильный хронический артрит, артриты другой этиологии);
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит);
микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
ревматическое поражение мягких тканей;
периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
Как анальгетик Наклофен используется при травмах мягких тканей, в стоматологии, после хирургических вмешательств, при тяжелых мигренозных приступах, первичной альгодисменорее, аднексите,  а также при почечной или желчной колике.

Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения и дозы

Ректально. При плохой переносимости больными пероральных форм диклофенака  Наклофен можно назначать ректально в виде суппозиториев в соответствующих дозах. При комбинации нескольких лекарственных форм (в дополнение к пероральному приему препарата) следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. Взрослым начальная доза составляет 100 - 150 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки), в зависимости от тяжести заболевания. Подросткам в возрасте от 15 лет и старше рекомендуется по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки). Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Противопоказания

• Гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).  
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования. 
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение. 
• Воспалительные заболевания кишечника (Неспецифический язвенный колит (НЯК), Болезнь Крона) в фазе обострения. 
• Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки. 
• Цереброваскулярное кровотечение. 
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости. 
• Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени. 
• Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек. 
• Декомпенсированная сердечная недостаточность. 
• Угнетение костномозгового кроветворения. 
• III триместр беременности, период грудного вскармливания. 
• Детский возраст (до 15 лет).

 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).  

Код АТХ: М01АВ05.
Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости. 
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что улучшает функциональное состояние суставов. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.

Фармакокинетика.

Всасывание. Диклофенак быстро всасывается после ректального введения. Максимальные сывороточные концентрации (Сmax) достигаются (TCmax) через 1 час.  При ректальном способе введения прием пищи не влияет на всасываемость диклофенака.
Распределение. 99% абсорбированного диклофенака связывается с белками плазмы, в основном, альбуминами. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60 - 70% сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после применения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения (Т ½) диклофенака составляет 1 - 2 часа. 
Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования и метоксилирования.  В метаболизме препарата принимает  участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов  ниже, чем диклофенака. Т ½ из плазмы – 2 часа. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также у пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Особые условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные по 50 мг. По 5 суппозиториев в стрип. 2 стрипа помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.