Лоприл Босналек Н 20 таб. №20

ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК H 10

табл. блистер, № 10, № 20

Лизиноприл 10 мг Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид безводный коллоидный, тальк, железа оксид желтый Е172 CI 77492.

№ UA/3233/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК H 20

табл. блистер, № 10, № 20

Лизиноприл 20 мг Гидрохлоротиазид 12,5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид безводный коллоидный, тальк, железа оксид красный Е172 Cl 77491.

№ UA/3233/01/02 от 18.08.2011 до 18.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Лоприл Н является комбинацией ингибитора АПФ лизиноприла и диуретика гидрохлоротиазида. 
Лизиноприл блокирует АПФ и превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное АД. 
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком и антигипертензивным средством. Он снижает реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек, увеличивает диурез, вследствие чего уменьшается объем крови в кровеносных сосудах и снижается повышенное АД. Значительное снижение систолического и диастолического АД наступает через 3–4 дня от начала приема гидрохлоротиазида, а оптимальный антигипертензивный эффект отмечают после 3–4 нед приема препарата. 
Комбинация лизиноприла и гидрохлоротиазида способствует более выраженному гипотензивному эффекту, чем каждый компонент в отдельности. 
Фармакокинетика. Лизиноприл всасывается в ЖКТ, его биодоступность составляет около 30%. В незначительной степени связывается с белками плазмы крови (6–10%). Первоначальный эффект после приема лизиноприла достигается через 1 ч, Сmax в плазме крови регистрируется через 6–7 ч после применения. Т½ составляет 12 ч. Наличие пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл частично проникает через плацентарный барьер. Практически не биотрансформируется, только около 7% лизиноприла метаболизируется в печени. Основное количество препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Полное выведение препарата происходит медленнее у пациентов пожилого возраста. Диуретическое действие гидрохлортиазида начинается через 2 ч после приема и достигает максимального эффекта через 3–4 ч, продолжается 6–12 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 65–70%. 40% связывается с белками плазмы крови. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и полностью выделяется почками. Он проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ (в том числе реноваскулярная), требующая проведения комбинированной гипотензивной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу назначают индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния. 
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 5–10 мг/сут. Дальнейшая коррекция дозы зависит от достижения клинического эффекта, обычно стабильный терапевтический эффект отмечают через 2–4 нед приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг (1 таблетка Лоприла Н 20) 1 раз в сутки. Максимальная доза — 40 мг лизиноприла в сутки. 
При почечной недостаточности или реноваскулярной гипертензии дозирование начинается с 2,5 мг Лоприла Н в сутки. Лоприл Н не следует назначать, если клиренс креатинина <30 мл/мин. При необходимости применения в дозе 2,5 мг назначают лекарственную форму соответствующего дозирования. 
У больных с достаточно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности, стойко повышенное АД, гиповолемия, сердечная декомпенсация) возможно чрезмерное снижение АД. Для таких пациентов рекомендуемая начальная суточная доза составляет 2,5–5 мг, лечение должно проходить под наблюдением врача. 
У больных, принимающих диуретики, возможна симптоматическая гипотензия при применении Лоприла Н. Поэтому рекомендуется за 2–3 дня до начала терапии Лоприлом Н прервать прием диуретика. При невозможности отмены диуретиков, терапию Лоприлом Н необходимо начинать с дозы 5 мг. При этом необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Дальнейшую дозировку препарата следует скорректировать согласно АД. Препарат следует с осторожностью назначать больным с гиповолемией. 
Умеренно выраженная почечная недостаточность. При клиренсе <10 мл/мин начальная доза должна составлять 2,5 мг. При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин начальная доза должна составлять 2,5–5 мг. При клиренсе креатинина 31–80 мл/мин. Начальная доза должна составлять 5–10 мг. Дозировку следует корригировать в соответствии с показателями АД. Максимальная доза составляет 40 мг/сут. 
Пациенты пожилого возраста. Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Терапевтическую дозу устанавливают индивидуально в соответствии с показателями АД.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным сульфонамида, ангионевротический отек в анамнезе, вызванный применением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, тяжелая почечная недостаточность, анурия, аортальный стеноз; период беременности и кормления грудью; дети.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

проявления побочных реакций отмечают очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0,1%, <1%), редко (≥0,01%, <0,1 %), очень редко (≥0,01%). 
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — снижение уровня гемоглобина, гематокрита; очень редко — угнетение функций костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, повышение СОЭ, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунное заболевание. 
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия; гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия могут спровоцировать приступ подагры у больных подагрой без клинических проявлений. Возможно снижение толерантности к глюкозе, что может привести проявлению латентного сахарного диабета. При применении гидрохлоротиазида в высоких дозах возможно повышение уровня липидов в крови. 
Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — изменение настроения, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, головокружение, временное нарушение зрения, ксантопсия, симптомы депрессии, синкопе; очень редко — умственные расстройства. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатические реакции, включая гипотензию; нечасто — инфаркт миокарда, инсульт или тяжелая артериальная гипотензия у больных с высоким риском развития данных заболеваний, тахикардия, сердцебиение, синдром Рейно, аритмии, васкулит. 
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; редко — ринит; очень редко — бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, респираторный дистресс-синдром (пневмонит, отек легких). 
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, рвота; редко — тошнота, боль в животе, диспепсия; нечасто1 — сухость во рту; очень редко — панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, сиаладенит, запор, потеря аппетита. 
Со стороны кожи: редко — гиперемия кожи, ощущение жара; редко — алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема. Симптомокомплекс, который может включать одно или несколько проявлений: лихорадочное состояние, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный тест на наличие антинуклеарных антител, повышенная СОЭ, эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления. 
Аллергические реакции: редко — повышенная чувствительность/ангионевротический отек, который распространяется на губы, лицо, надгортанник, гортань, язык и/или конечности, крапивница, фотосенсибилизация, очень редко — пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; редко — уремия ОПН; очень редко — олигурия, анурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны половой системы: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия. 
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение уровня мочевины в плазме крови, креатинина, печеночных ферментов, гиперкалиемия; редко — повышение уровня концентрации билирубина, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, аритмия, изменение настроения, мышечный спазм и боль, тошнота, рвота, утомляемость, слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызвать гепатоэнцефалопатию и печеночную кому.
Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, заторможенность, истощение, раздражительность, спазм мышц. 
Общие проявления: нечасто — повышенная утомляемость, астения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у пациентов с дегидратацией вследствие предшествующего лечения диуретиками, после приема Лоприла Н могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии. Чтобы избежать этого, прием диуретиков необходимо прекратить за 2–3 дня до начала лечения Лоприлом Н. 
Пациенты перед применением Лоприла Н должны быть проинформированы о возможных признаках ангионевротического отека, чтобы своевременно прекратить прием препарата и обратиться к врачу (трудности при глотании и дыхании, отечность лица, конечностей, глаз, рта, языка). 
Тиазидные диуретики следует с осторожностью принимать пациентам со сниженной функцией или прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку небольшие изменения в балансе жидкости и электролитов в организме могут вызвать острую печеночную недостаточность. 
Осторожность при приеме Лоприла Н необходимо соблюдать пациентам, у которых планируется хирургическое вмешательство с применением анестезии, которая вызывает снижение АД. Гипотензию, которая может развиться в данной ситуации, возможно устранить компенсацией жидкости. Следует соблюдать осторожность пациентам с ослабленной функцией почек, гиповолемией (опасность гипотензии), коллагенозами, тем, кто придерживается безнатриевой диеты, у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лечение этих пациентов должно начинаться с низких доз препарата. 
Эффективность и переносимость препарата одинаковы у пациентов пожилого и молодого возраста, но при применении препарата больными пожилого возраста следует учитывать то, что у этих больных выведение лизиноприла и гидрохлоротиазида из организма происходит медленнее. 
Особое внимание следует уделить пациентам с ИБС и цереброваскулярными расстройствами, поскольку гипотензивный криз у них может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярному инсульту. 
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью ингибиторы АПФ могут вызвать гипотензию, иногда — олигурию, азотемию. 
У пациентов со стенозом почечных артерий при приеме ингибиторов АПФ может снизиться уровень клубочковой фильтрации, что приводит к дальнейшему снижению функции почек, поэтому лицам с таким состоянием принимать препарат не рекомендуется. Принимать Лоприл Н не рекомендуется также пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина <30 мл/мин. 
Постоянный прием гидрохлоротиазида снижает экскрецию мочевой кислоты и может усилить развитие подагры. Лизиноприл снижает гиперурикемию, вызванную приемом гидрохлоротиазида, и поэтому при одновременном приеме этих препаратов приступы подагры не возникают.
Тиазидные диуретики могут снизить толерантность к глюкозе, поэтому для больных сахарным диабетом необходимо подобрать дозу противодиабетических средств, включая инсулин. 
Больным с АГ в сочетании с гиповолемией, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией или гипокалиемией необходимо восстановить баланс электролитов до начала лечения и регулярно контролировать содержание электролитов в плазме крови. 
Тиазидные диуретики могут снизить экскрецию кальция с мочой и вызвать небольшое повышение концентрации кальция в плазме крови. Значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза, поэтому рекомендуется прекратить применение тиазидных диуретиков до исследования функции паращитовидных желез. 
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, определенные типы мембранных фильтров для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза ??(полиакрилонитрильные, метилосульфонатные) могут вызвать анафилактические реакции. 
При лечении Лоприлом Н следует ограничить пребывание на солнце из-за риска развития фотосенсибилизации. 
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. В случае установления беременности применение препарата должно быть приостановлено. Кормление грудью необходимо прекратить, если возникает необходимость в применении препарата. 
Дети. Безопасность и эффективность препарата не исследованы у детей, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет. Однако в связи с опасностью возникновения неожиданных перепадов давления управление автомобилем или работа с механизмами не рекомендуются в течение нескольких часов после приема препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременный прием Лоприла Н с диуретиками может привести к внезапному снижению АД, особенно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией. Во избежание этого необходимо контролировать уровнь АД в течение 4 ч после приема данной комбинации препаратов. 
Лизиноприл может снизить устойчивость к инсулину у больных сахарным диабетом, тогда как гидрохлоротиазид может снизить эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина и вызвать гипергликемию.
Лизиноприл 
Лизиноприл можно комбинировать с блокаторами ?-адренорецепторов, антагонистами кальция. Эстрогены при приеме с Лоприлом Н могут повысить АД. Активированный уголь, тетрациклины, антациды снижают всасывание препарата. Взаимодействие лизиноприла с петлевыми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) может привести к гипотензии различной интенсивности. При одновременном приеме лизиноприла с НПВП (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном и другими), а также с натрия хлоридом отмечают снижение гипотензивного эффекта. Индометацин при применении с лизиноприлом повышает опасность развития гиперкалиемии. 
Гидрохлоротиазид 
Гидрохлоротиазид повышает токсичность дигоксина. Взаимодействие гидрохлоротиазида и метилдопы может привести к внутрисосудистому гемолизу. Описан случай опасного взаимодействия гидрохлоротиазида и хинидина, когда из-за вызванной гидрохлоротиазидом гипокалиемии повышался риск развития желудочковой фибрилляции. Гидрохлоротиазид может снизить почечный клиренс амантадина. 
При одновременном применении Лоприла Н с диуретиками, сохраняющими калий, препаратами калия и пищевыми добавками, содержащими калий, а также с циклоспорином возрастает риск повышения концентрации калия в крови и снижение антигипертензивного эффекта. 
Ингибиторы АПФ снижают скорость выведения лития, что повышает риск интоксикации литием. Одновременный прием этих препаратов является противопоказанием. 
Алкоголь, барбитураты и наркотики могут вызвать ортостатическую гипотензию при одновременном приеме с Лоприлом Н, а также усилить выведение электролитов, в частности калия, и таким образом усилить гипокалиемию, вызванную гидрохлоротиазидом. 
Недеполяризующие миорелаксанты: тиазиды могут усилить терапевтический эффект тубокурарина. Аллопуринол, цитостатики и иммуносупрессивные препараты, системные ГКС, прокаинамид повышают риск возникновения лейкопении. 
Симпатомиметики могут снизить гипотензивный эффект Лоприла Н. 
При одновременном приеме Лоприла Н и сердечных гликозидов возможно возникновение гипокалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратация вследствие усиленного диуреза.
Лечение симптоматическое. Если после приема препарата прошло не более 4 ч, целесообразно промывание желудка. Показано проведение коррекции водно-электролитного баланса. Передозировка лизиноприла может вызвать развитие артериальной гипотензии. Пациенту придают лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями, проводят в/в инфузию изотонического р-ра натрия хлорида. Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.
В случае развития ангионевротического отека п/к вводят 0,3–0,5 мл р-ра эпинефрина, назначают десенсибилизирующие средства.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С.