Корвазан таб. п/об. 12,5 мг №30

Корвазан таб. п/об. 12,5 мг №30

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Карведилол  — препарат с сочетанным ?₁-адреноблокирующим и неселективным ?-адреноблокирующим действием без ВСА; соотношение ?₁- и ?-адреноблокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады ?₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное и кардиопротекторное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает функциональные диастолические показатели левого желудочка сердца, уменьшает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).
При АГ снижает АД, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное и противоишемическое действие. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен липидов и глюкозы, уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности Корвазан снижает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол способствует повышению выживаемости больных с застойной сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч и линейно зависит от принятой дозы. Абсолютная биодоступность Корвазана составляет около 25–35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола. Продолжительность действия — >15 ч. При длительной терапии кумуляции карведилола не отмечено. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.
Образуются три основных метаболита, обладающих ?- и слабой ?-адреноблокирующей активностью. Один из них — 4´-гидроксифенилкарведилол — по ?-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7–11 ч для S-энантиомера и 5–9 ч — для R-энантиомера. Менее 2% экскретируется с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых группах больных
Больные с нарушением функции почек
При длительной терапии карведилолом ауторегуляция кровотока сохраняется, клубочковая фильтрация не изменяется. Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью снижается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены умеренно.
Карведилол является эффективным препаратом для лечения больных с АГ почечного генеза («почечная гипертензия»), в том числе у пациентов с ХПН, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки.
На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у больных на гемодиализе, был сделан вывод, что карведилол более эффективен и лучше переносится ими, чем блокаторы медленных кальциевых каналов.
Больные с нарушением функции печени
У больных с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80%. Следовательно, карведилол противопоказан больным с клинически манифестным нарушением функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Больные пожилого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетику карведилола у больных АГ.
Дети. Данные по фармакокинетике препарата у лиц в возрасте до 18 лет ограничены.
Больные сахарным диабетом. У больных сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) и АГ карведилол не влиял на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликированного гемоглобина (HtA1) или дозу сахароснижающих препаратов. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом карведилол не вызывал достоверных изменений показателей теста толерантности к глюкозе. У больных АГ без сахарного диабета с инсулинорезистентностью (синдром X), карведилол повышал чувствительность к инсулину.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ (в качестве моно- или комбинированной терапии); ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность терапии
Лечение препаратом Корвазан проводится длительно. Применение препарата не следует прекращать резко, необходимо постепенно снижать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно для больных с ИБС.
АГ. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают с интервалами не менее 2 нед, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).
ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, далее — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить с интервалами не менее 2 нед, доводя до высшей суточной дозы — 100 мг, разделенной на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально под контролем врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать дозы этих препаратов до начала приема Корвазана. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (¹/₄ таблетки c дозировкой 12,5 мг, которая делится рисками на 4 части) 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу повышают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг (¹/₂ таблетки c дозировкой 12,5 мг, которая делится рисками на 4 части) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, доводя дозу до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью с массой тела <85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела >85 кг рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Перед каждым повышением дозы врач должен обследовать больного для выявления возможного увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, хотя иногда приходится снизить дозу препарата Корвазан или временно отменить его.
Если лечение препаратом Корвазан прерывают более чем на 1 нед, то его назначение возобновляют в низкой дозе, а затем повышают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Корвазан прерывают более чем на 2 нед, то его следует возобновлять в дозе 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Симптомы вазодилатации устраняют снижением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Корвазан. В такой ситуации дозу препарата Корвазан не следует повышать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Дозы в особых группах больных
Нарушение функции почек. Данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют предполагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Корвазан не требуется.