Коринфар уно 40 таб. п/об. пролонг. 40 мг №50

НСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОРИНФАР ® УНО 40
(Corinfar® uno 40)

Торговое название 
КОРИНФАР® УНО 40

Международное название 
Міжнародна непатентована назва: Nifedipine

Латинское название 
CORINFAR UNO 40

Общая характеристика 
Загальна характеристика: 
міжнародна та хімічна назви: nifedipine, диметил 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3,5-піридиндикарбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки червоно- коричневого кольору, вкриті оболонкою,без запаху;
склад: 1 таблетка мiстить 40 мг нiфедипiну;
допоміжні речовини: целюлоза мiкрокристалiчна, целюлоза, лактоза, магнiю стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, барвники: заліза оксид червоний (Е 171), титану діоксид (Е 172).

Форма выпуска 
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 40 мг № 20, № 50, № 100

Фармгруппа 
Фармакотерапевтична група. Селективні антагонiсти кальцiю з переважаючим впливом на судини. Код АТС С08 С А05.

Фармакологические свойства 
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” L-канали у клітини гладенької мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедипін, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладенької мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що приводить до зниження системного периферичного судинного опору і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження і , як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця, запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращанням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).
Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.
Існують відомості, що тривале застосування препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін у судинах.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо натще діюча речовина ніфедипін швидко і майже повністю (90–100%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Ніфедипін піддається активному метаболізму при першому проходженні через печінку, тому системна біодоступність прийнятого внутрішньо ніфедипіну становить 50-70 %. Приблизно 95 % прийнятого препарату зв’язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові для пролонгованої форми становить 4-6 год. Тривалість дії до 24 год.
У печінці ніфедипін майже повністю метаболізується, перш за все за рахунок окисних і гідролітичних процесів. Метаболіти, які утворилися, не мають фармакодинамічної активності.
У вигляді метаболітів ніфедипін виводиться з організму переважно через нирки (60–80 %). Решта виводиться у вигляді метаболітів разом із калом. Менше 0,1 % активної речовини виявляється у сечі.
Період напіввиведення становить 5-11 год. Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке збільшення періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загального плазматичного кліренсу. За необхідності в таких випадках зменшують дозу препарату.
У незначних кількостях ніфедипін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, можливо, плацентарний бар’єр, а також потрапляє у материнське молоко.
При гемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмаферез.

Показания к применению 
Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця (хронiчна стабiльна стенокардiя, вазоспастична стенокардiя); артерiальна гiпертензія (есенцiальна гiпертензія).

Способ применения и дозы 
Спосіб застосування та дози. Дози препарату добирає лiкар iндивiдуально, вiдповiдно до тяжкостi захворювання та чутливостi хворого до медикамента. 
Таблетки Коринфар(R) уно 40 приймають внутрішньо 1 раз вранці під час їди, не розжовуючи i запиваючи достатньою кiлькiстю рiдини (наприклад, склянкою води).
Одночасно вжита їжа підвищує біологічну доступність і максимальні концентрації діючої речовини в плазмі крові.
1. Хронiчна стабiльна i вазоспастична стенокардiя.
Лiкування проводять препаратом, що призначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi на день (по 40 мг 1 раз на день).
2. Артерiальна гiпертензія (есенцiальна гiпертензія).
Лiкування здійснюють препаратом, що призначається в середнiй добовiй дозi по 1 таблетцi 1 раз на день (по 40 мг 1 раз на день).
Максимальна добова доза препарату 2 таблетки (80 мг) на прийом 1 раз на добу.
Тривалість лікування визначається перебігом захворювання.

Побочные эффекты 
Побічна дія. 
Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряки гомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).
Рідко мали місце колапс, біль у грудях (у тому числі - типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відміни препарату.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).
Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.
Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю – можливе погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема), рідко – системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткотривалі порушення зору, підвищена втомлюваність; дуже рідко при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).
Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю зникали.
Побiчнi дiї, що виникають у поодиноких випадках:
Описанi окремi випадки розвитку iнфаркту мiокарда.
В основному при застосуваннi високих доз препарату в поодиноких випадках можуть виникати бiль у м’язах (мiалгiя), тремтiння пальцiв рук (тремор), а також минущi змiни зорового сприйняття, якi виявляються незначною мiрою.
При бiльш тривалому лiкуваннi у деяких хворих можуть вiдмiчатися змiни ясен (гiперплазiя ясен), якi повнiстю минають пiсля вiдмiни медикамента.
У поодиноких випадках спостерiгаються порушення функцiї печiнки (внутрiшньопечiнковий холестаз, пiдвищення активностi трансамiназ у сироватцi кровi), якi зникають пiсля вiдмiни препарату, i запалення печiнки (гепатит) на алергiйнiй основi.

Противопоказания 
Протипоказання. 
Коринфар(R) уно 40 протипоказаний:
- при кардіогенному шоці;
-аортальному стенозi високого ступеня тяжкості;
-нестабiльнiй стенокардiї;
-вираженій тахікардії;
-гострому iнфарктi мiокарда (протягом перших 4 тижнiв);
-одночасному застосуванні рифампіцину;
- пiдвищенiй чутливостi до нiфедипiну та інших компонентів препарату;
- періоди вагітності і лактації;
- діти до 14 років.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
У разі комбінації Коринфару(R) уно 40 з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами відбувається посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.
Застосування Коринфару(R) уно 40 із серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.
Одночасний прийом Коринфару(R) уно 40 і циметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
В окремих випадках при застосуванні Коринфару(R) уно 40 та хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.
Рифампіцин прискорює метаболізм ніфедипіну в організмі. Одночасне призначення Коринфару(R) уно 40 з рифампіцином недоцільно, тому, що не може бути досягнуто ефективній концентрації ніфедипіну в крові.
Дилтіазем пригнічує метаболізм ніфедипіну в організмі. При одночасному лікуванні цими лікарськими засобами за хворими ретельно спостерігають.
Ніфедипін гальмує виведення вінкристину з організму, в наслідок чого можуть підсилюватися побічні дії вінкристину. Тому за необхідності знижують дозу вінкристину.
При одночасному призначенні таких цефалоспоринів, як, наприклад, цефіксим, і ніфедипіну у пробандів підвищувалась біологічна доступність на 70%.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Коринфару(R) уно 40, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Передозировка 
Передозування. 
Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, порушення перфузії життєво-важливих органів, серцева недостатність, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються падіння артеріального тиску, тахікардичні або брадикардичні порушення серцевого ритму, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Промивання шлунка, ентеросорбенти. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів добирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардичні порушення серцевого ритму лікують симптоматично атропіном та/або бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпечність перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Особенности применения 
Особливості застосування. 
За хворими з печінковою недостатністю встановлюють ретельне спостереження; за необхiдностi їм знижують дозу препарату.
Хворим, якi одночасно мають тяжкi порушення мозкового кровообігу (тяжке цереброваскулярне захворювання), препарат призначають у зменшених дозах.
При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок Коринфар(R) уно 40 можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження. Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід з особливою обережністю призначати Коринфар(R) уно 40 пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.
З обережністю призначають препарат при тяжкій артерiальній гiпотензiї з показниками систолiчного кров’яного тиску нижче 90 мм рт.ст., а також при декомпенсованій серцевій недостатності.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх запліднювати.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що виявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.
При одночасному застосуваннi Коринфару(R) уно 40 i бета-адреноблокаторiв (серцево-судинних засобів) за хворими встановлюють ретельний нагляд, тому що при цьому можливе бiльш рiзке падiння кров’яного тиску; крiм того, спостерiгалися випадки серцевої недостатності (див. роздiл ”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).
Коринфар(R) уно 40 може затримувати виведення серцевого глiкозиду дигоксину з органiзму.
При одночасному лiкуваннi обома медикаментами може пiдвищуватись рiвень дигоксину в плазмi кровi, внаслiдок чого - посилюватися дiя i побiчнi ефекти серцевого глiкозиду (див. роздiл ”Взаємодiя з іншими лікарськими засобами”).
За наявностi серцевої недостатності препарат дозується з обережнiстю.
Звичайно цей лiкарський засiб дiтям (до 14 років) не призначають. Пацiєнтам похилого вiку (старше 60 рокiв) препарат дозують з обережнiстю.
У зв’язку з індивідуально різною реакцією хворих на медикамент у них в різній мірі може порушуватися здатність швидко реагувати в життєво-небезпечних ситуаціях, наприклад, при знаходженні на вулиці, керуванні транспортними засобами, механізмами, а також при виконанні робіт без надійної страховки. Це явище найсильнiше виявляється на початку лiкування, при пiдвищеннi дози та замiнi одного препарату iншим, а також при одночасному вживаннi алкоголю.

Условия и сроки хранения 
Умови та термін зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі 15-25°C.
Зберігають у недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 3 роки.

Упаковка 
Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 40 мг № 20, № 50, № 100