Кеторол таб. п/пл. об. 10 мг №20

Кеторол таб. п/пл. об. 10 мг №20

Кеторол
Латинское название:
Ketorol
Действующее вещество: Кеторолак* (Ketorolac*)
Фармакологическая группа: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Состав и форма выпуска 
Таблетки, покрытые оболочкой    1 табл.
кеторолака трометамин    10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремний коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый  в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки. 

Раствор для инъекций    1 мл.: кеторолака трометамин    30 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций     

в ампулах по 1 мл; в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки: круглые, двояковыпуклые, зеленые, на одной стороне буква S. Вид на изломе: ядро белое или почти белое.
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, свободная от видимых посторонних частиц.
Характеристика: НПВС, рацемическая смесь [-]S и [+]R энантиомеров (обезболивающее действие обусловлено [-]S формой).
Фармакологическое действие

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Угнетает активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, в результате тормозит биосинтез ПГ модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови (0,7 1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность 80 100%. Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74 3,1 мкг/мл) достигается через 15 73 мин, 60 мг Cmax (3,23 5,77 мкг/мл) достигается через 30 60 мин. Время достижения равновесной концентрации при парентеральном и пероральном введении 24 ч при назначении 4 раза в сутки. В зависимости от дозы и способа введения она составляет при в/м введении 15 мг 0,65 1,13 мкг/мл, 30 мг 1,29 2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг 0,39 0,79 мкг/мл. Объем распределения 0,15 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью в дозе 10 мг Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5 9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4 9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 увеличивается у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина 19 50 мг/л (168 442 мкмоль/л) T1/2 10,3 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности более 13,6 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при Cl креатинина 19 50 мг/л при в/м введении 30 мг 0,015 л/кг/ч, приеме внутрь 10 мг 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1 2 ч.
Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания и др.).
Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, пред- и операционный период (высокий риск кровотечения), хронические боли, беременность, роды, период грудного вскармливания, детский возраст до 16 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (более 3%) (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) гастралгия, диарея; менее часто (1 3%) стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко (менее 1%) тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу кофейной гущи , тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (менее 1%) острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко (менее 1%) снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто (более 3%) головная боль, головокружение, сонливость; редко (менее 1%) асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто (1 3%) повышение АД; редко (менее 1%) отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко (менее 1%) анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко (менее 1%) кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто (1 3%) кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко (менее 1%) эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто (1 3%) жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко (менее 1%) анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто (более 3%) отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), увеличение массы тела; менее часто (1 3%) повышенная потливость; редко (менее 1%) отек языка, лихорадка.
Взаимодействие 

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором Плазмалит , а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Передозировка 

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Способ применения и дозы 

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза 10 мг, при повторном приеме по 10 мг до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса не более 5 дней.
Раствор для инъекций. В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости в сочетании с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет 10 30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома), старше 65 лет или с нарушением функции почек 10 15 мг.
Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет 10 30 мг, затем по 10 30 мг каждые 4 6 ч, старше 65 лет или с нарушением функции почек по 10 15 мг каждые 4 6 ч.
Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не более 90 мг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек 60 мг.
При парентеральном введении продолжительность курса не более 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Меры предосторожности 

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (Cl креатинина плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Особые указания 

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 48 ч.
Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Условия хранения 

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 C.

6167
Наши аптеки Обратная связь