фуцис таб. 100 мг №10

для медицинского применения препарата

Фуцис ®

(FUSYS ®)

Общая характеристика:

Международное непатентованное название: флуконазол;

2 - (2,4-дифторфенил) -1,3-бис (1Р-1 ,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол;

основные физико-химические свойства : прозрачный, бесцветный раствор;

Состав 1 мл раствора содержат флуконазола 2 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J02A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакологические Фуцис ® - это противогрибковый препарат загальноидии бис-триазолового типа. Механизм противогрибкового действия препарата состоит в том, что он вызывает специфическое торможение биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибков.

Фуцис ® эффективен при системных инфекциях, вызванных грибками рода Candida i Cryptococcus neoformans. Проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому может успешно применяться и при внутричерепных инфекциях.Ефективний и при инфекциях, вызванных возбудителями Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и привнутришньочерепних заражениях), а также при инфекциях, вызванных грибкамироду Miсrosporum i Trichophyton .

Фармакокинетика Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет приблизительно 30 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки при проведенникурсу лечения и обеспечивает терапевтический эффект. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови связывается 11 - 12% флуконазола. При ежедневном одноразовом введеннифлуконазолу на 4-5 сутки стабильная концентрация в плазме достигается у 90% пациентов. Флуконазол широко распространяется в тканях и жидкостях организму.Концентрация его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогична концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, что превышает концентрацию в плазме крови.

Выделение происходит главным образом через почки, около 80% введенной выделяется в неизмененном виде, 11% - с мочой в виде метаболитов.

Показания Системные инфекции.

Системный кандидоз : кандидемия, диссеминированный кандидоз (микозиендокарда, органов брюшной полости, дыхания, мочеполовой системы, глаз).

Системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus , например микозы дыхательных органов и внешних покровов (поражения кожи и слизистых оболочек), а также криптококовийменингит.

Способ применения и дозы Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести инфекции.

Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.Криптококовийменингит у больных СПИДом, а также поворотный орофарингиальний кандидоз, как правило, требуют длительного лечения.

Для взрослых при кандидемии, диссеминированном кандидозе и иншихинвазийних кандидозах обычная доза - 400 мг в первый день, затем 200 мг в день. Суточную дозу можно увеличить до 400 мг в зависимости от клинической картини.Тривалисть курса зависит от состояния больного.

При криптококковом менингите и других криптококковых зараженняхпризначають 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в день. Длительность зависит от клинической и микологической реакций, а при криптококовихменингитах составляет минимум 6 - 8 недель.

Детям.

Для детей, как и для взрослых, дозировку и продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза не должна максимальной дозы для взрослых.

При системных кандидозах абокриптококових инфекциях доза составляет 7 мг / кг - насыщения, затем поддерживающая 3 мг / кг. При криптококковом менингите дозу удваивают.

При пониженной почечной функциидобову дозу для детей необходимо уменьшить в соответствии с указанием для взрослых.

Новорожденным до 4 недель.

В первые недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг / кг), как и для детей более старшего возраста, алекожни 3 дня, т.е. с интервалом 72 часа, поскольку у новорожденных флуконазолвиводиться медленно. Детям в возрасте 3-4 недели та же доза назначается каждые 2 дня, т.е. с интервалом 48 ч.

Пожилым пациентам при нормальнийфункции почек можно назначать обычную дозу.В случае пониженной нирковоифункции (клиренс креатинина менее 40 мл / мин) дозу следует уменьшить.

При пониженной почечной функции дозу необходимо уменьшить в зависимости от степени нарушения почечной функции (см. табл) При непрерывной терапии больных со сниженной функцией почек следует починатиликування ударной дозой 50 - 400 мг.Затем частоту применения или величинудозы надо изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно:

 

Клиренс креатинина, мл / мин

 

> 50

 

11 - 50

 

При регулярных гемодиализа

 

Дозировка

Каждые 24 ч обычная суточная доза

Каждые 48 ч обычная суточная доза или каждые   24 ч. половина обычной суточной дозы

Одна суточная доза после каждого диализа

При переходе от внутривенной инфузии до приема застосуванняабо наоборот суточную дозу не следует изменять. Суточная доза не зависит от способузастосування. В 100 мл инфузионного раствора содержится 200 мг флуконазола в 0,9% растворе натрия хлорида, что соответствует содержанию ионов Na + или Cl - 15 ммоль. Это необходимо учитывать при лечении больных, потребуютьобмеження введения натрия или жидкостей.

Инфузия совместима с такими инфузионными растворами: с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором хлористого калия в глюкозе (состав: в 1000 мл воды для инъекций 3,8 г хлористого калия, 33,75 г безводной глюкозы, 5 г 0 , 1 N соляной кислоты), раствором натрия бикарбоната (состав: в 1000 мл водидля инъекций 13 г натрия гидрокарбоната), изотоническим раствором натрия хлорида.

Несмотря на отсутствие выраженной несовместимости, смешивать препарат с другими инфузионными растворами не рекомендуется.

Побочное действие.

Фуцис ®, как правило, переносится хорошо.

Однако из побочных эффектов чаще могут возникать головная боль, боль животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое поражение печени (зминилабораторних показателей - повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также спостерігатисязапаморочення, судороги; алопеция, эксфолиативный кожные реакции, изменение килькостилейкоцитив (нейтропения, агранулоцитоз) тромбоцитов крови; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек лицу, анафилаксия) повышение ривняхолестерину, триглицеридов, калия в крови, изменение вкусовых ощущений.

Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту. Период беременности и кормления грудью.

Передозировка Рекомендуется симптоматическое лечение. Форсированный диурез усиливает выделение препарата почками. Трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме примерно на 50%.

Особенности применения Лечение можно начинать при видсутностирезультатив посева или других лабораторных показателей, но при их наявностирекомендуеться соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Изредка может возникать анафилактические реакции.

Больным, у которых во время лечения флуконазолом наблюдалось пидвищенняпоказникив функции печени, требуется тщательное врачебное обследование для выявления возможного заболевания печени. Несмотря на то, что тяжкигепатотоксични реакции случались редко и их зависимость от ликуванняфлуконазолом не была подтверждена, при возникновении симптомов, указывающих назахворювання печени, прием флуконазола следует прекратить.Гепатотоксическое дияфлуконазолу конечно оборотная; симптомы исчезают после окончания терапии.

Если в ходе лечения флуконазолом у больных с иммунодепрессивными станамивиникають высыпания на коже, необходимо провести тщательное обследование и в разипогиршення кожной реакции прекратить лечение флуконазолом (через возможность возникновения синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пухирцевих изменений, эритема).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Протромбиновое время может удлиняться (по данным измерений - на 12%), поэтому у больных, получающих пероральные антикоагулянтные средства, следует контролировать протромбиновое время.

Пероральные противодиабетические препараты типа сульфонилмочевины.

При комбинированном введении флуконазол продлевал время полураспада этих препаратов у здоровых добровольцев. Поэтому необходимо учитывать можливистьгипогликемии.

Тиазидные диуретики. У здоровых добровольцев гидрохлортиазид пидвищувавривень флуконазола в плазме примерно на 40%. Поэтому при комбинированном введении с диуретиками тиазидного типа следует учитывать этот эффект.

Фенитоин. Значительной степени повышается уровень фенитоина в плазме.Присумисному применении с флуконазолом следует контролировать уровень фенитоина в плазме.

Рифампицин. При лечении флуконазолом больных, длительно отримувалирифампицин, значение зоны под кривой всасывания флуконазола уменьшалось на25%, а период полувыведения - на 20%. В таких случаях необходимо передбачитиможливисть повышения дозы флуконазола.

Циклоспорин. Флуконазол в суточной дозе 100 мг не оказывал достовирноидии на уровень циклоспорина у больных, перенесших кістковомозковутрансплантацію.Согласно некоторым сообщениям, при применении флуконазола в суточной дозе 200 мг у больных, перенесших пересадку почки, пидвищувавсяривень циклоспорина.Поэтому при совместном применении циклоспорина зфлуконазолом рекомендуется мониторизация уровня циклоспорина в плазме.

Теофиллин. При исследовании взаимодействия с плацебо-контролем застосування200 мг / день флуконазола в течение 14 дней в среднем на 18% зменшилоплазматичний клиренс теофиллина. В связи с чем требуется тщательное наблюдение за больными, которых лечили большими дозами теофиллина, и при обнаружении токсичнихдий дозу препарата необходимо снизить.

Пероральные контрацептивные препараты. Флуконазол в дозе 50 мг в день не влиял на уровень комбинированных оральных контрацептивов у здоровых женщин, а в дозе 200 мг / день увеличивал показатель зоны под кривой всасывания (AUC) этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40% и 24% соответственно. На основании этих исследований предполагается, что повторная доза флуконазола не влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Терфенадин.

Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших иншиазольни противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение за больным.

Зидовудин.

Отмечалось збильшенняпоказника площадь под кривой (AUC) уровня зидовудина в плазме крови на 20 - 70% Таким образом, необходимо контролировать уровень зидовудина в плазме и менять дозы.

Антипирин.

Флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина.

Прием пищи, циметидин, антациды и облучение всего тела у больных, перенесших Костномозговая трансплантацию, не влияют на всмоктуванистьфлюконазолу.

Других исследований взаимодействия, кроме вышеуказанных, не проводилось, протеликар должен учитывать потенциальную возможность взаимодействия флуконазола с другими препаратами.

Условия и сроки хранения Хранить при температуре до 25 0 С в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности - 2 года.