Фемостон таб. п/пл. об. 1мг/10 мг №28 комби-уп.

ФЕМОСТОН (FEMOSTON)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой комби-уп., 1мг/ 1 мг+10 мг, № 28, № 84

Эстрадиол    1 мг
Дидрогестерон    10 мг
Комби-упаковка состоит: таблетка эстрадиола 1 мг (белого цвета) и таблетка эстрадиола и дидрогестерона 1 мг+10 мг (серого цвета).
Прочие ингредиенты:
таблетка эстрадиола: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие — Опадри Y-1-7000 белый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (E171));
таблетка эстрадиола и дидрогестерона: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие — Опадри II серый 85F27664 (полиэтиленгликоль 3350, тальк, спирт поливиниловый, железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171 )).

№ UA/4836/01/01 от 13.07.2011 до 13.07.2016

табл. п/плен. оболочкой комби-уп., 2 мг/ 2 мг + 10 мг, № 28, № 84

Эстрадиол    2 мг
Дидрогестерон    10 мг
Комби-упаковка состоит: таблетка эстрадиола 2 мг (кирпично-красного цвета) и таблетка эстрадиола и дидрогестерона 2 мг+10 мг (желтого цвета).
Прочие ингредиенты:
таблетка эстрадиола: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие — Опадри OY-6957 розовый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172), железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171));
таблетка эстрадиола и дидрогестерона: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие — Опадри желтый OY-02B22764 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171)).

№ UA/4836/01/02 от 13.07.2011 до 13.07.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Эстрадиол. Активный компонент 17?-эстрадиол химически и биологически подобен эндогенному эстрадиолу человека. Эстрадиол замещает потерю продукции эстрогенов у женщин в менопаузальный период и уменьшает выраженность симптомов менопаузы. 
Эстрогены предотвращают потерю массы костной ткани после менопаузы или овариэктомии.
Дидрогестерон. Дидрогестерон — это активный при пероральном применении прогестаген, действие которого сопоставимо с действием прогестерона, вводимого парентерально. В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, монотерапия эстрогенами повышает риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Добавление к терапии прогестагена значительно снижает индуцированный эстрогенами риск развития гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой.
Профилактика остеопороза. Дефицит эстрогенов в период менопаузы связан с повышенным обменом костной ткани и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани (МПКТ) является дозозависимым. Защитный эффект эстрогенов действует только во время их применения. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) скорость уменьшения костной массы является такой же, как у женщин, не получавших указанную терапию. 
Данные исследования WHI (Women Health Initiative) и метаанализа исследований свидетельствуют о том, что проводимая ЗГТ преимущественно у здоровых женщин в качестве монотерапии или в комбинации с прогестагеном снижает риск переломов бедра, позвонков и других видов переломов, возникающих вследствие остеопороза. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой МПКТ и/или диагностированным остеопорозом, но данные об этом ограничены. 
После двух лет лечения препаратом Фемостон, содержащим 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, МПКТ в поясничном отделе позвоночника увеличилась на 6,7±3,9% (среднее значение ± стандартное отклонение). Во время лечения Фемостоном 2/10 МПКТ в поясничном отделе позвоночника увеличилась или осталась неизменной у 94,5% женщин. 
У женщин, принимавших препарат Фемостон, содержащий 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, МПКТ в поясничном отделе позвоночника увеличилась на 5,2±3,8%. МПКТ в поясничном отделе позвоночника увеличилась или осталась неизменной при лечении Фемостоном 1/10 у 93,0% женщин. 
Фемостон также влиял на МПКТ бедренной кости. После двух лет лечения Фемостоном 2/10 МПКТ увеличилась на 2,6±5,0% в шейке бедренной кости, на 4,6±5,0% — в зоне вертела и на 4,1±7,4% — в зоне треугольника Уарда. МПКТ в трех зонах бедренной кости возросла или осталась неизменной после терапии Фемостоном 2/10 у 71–88% женщин соответственно. 
После двух лет терапии Фемостоном 1/10 МПКТ в шейке бедренной кости увеличилась на 2,7±4,2%, на 3,5±5,0% — в зоне вертела и на 2,7±6,7% — в треугольнике Уарда. МПКТ в трех зонах бедренной кости увеличилась или осталась неизменной после терапии Фемостоном 1/10 у 67–78% женщин соответственно. 
Фармакокинетика. Эстрадиол. Всасывание. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от перорально введенного кристаллического эстрадиола, который плохо всасывается, микронизированный эстрадиол быстро всасывается в ЖКТ. 
ПОКАЗАНИЯ:

ЗГТ для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузальный период не ранее, чем через 6 мес с момента последней менструации.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период при высоком риске переломов в случае непереносимости или наличии противопоказаний для применения других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для приема внутрь. 
Эстроген принимают постоянно. Прогестаген добавляют последовательно в течение последних 14 дней 28-дневного цикла. 
Лечение начинается с приема одной таблетки, содержащей 1 или 2 мг эстрадиола, 1 раз в сутки, ежедневно в течение первых 14 дней 28-дневного цикла; после чего в течение следующих 14 дней принимают по 1 таблетке, содержащей 1 или 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона, 1 раз в сутки, как указано на 28-дневной календарной упаковке. После окончания 28-дневного цикла следует сразу же начинать новый цикл. 
Фемостон следует принимать без перерывов между упаковками. 
Для начала и продолжения лечения постменопаузальных симптомов необходимо назначать минимальные эффективные дозы в течение минимального периода времени. 
Обычно начинать лечение следует с приема препарата Фемостон, содержащего 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. В зависимости от клинического ответа дозу можно подбирать индивидуально. 
Пациентам, которые осуществляют переход с другого непрерывного последовательного или циклического лечения, следует завершить 28-дневный цикл лечения, после чего они могут получать Фемостон без перерыва в лечении. Пациенты, которые переходят с применения непрерывной комбинированной терапии, могут начать лечение Фемостоном в любое время. 
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если пропущено больше, чем 12 ч, лечение следует продолжать с приема следующей таблетки, не принимая пропущенную. В таких случаях вероятность прорывного кровотечения или кровянистых выделений может быть повышена.
Фемостон можно применять независимо от приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

диагностированный в прошлом или подозреваемый рак молочной железы; диагностированные в прошлом или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например рак эндометрия); установленные или подозреваемые новообразования; вагинальные кровотечения невыясненного генеза; нелеченая гиперплазия эндометрия; венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий) в данный момент или в анамнезе; известные тромбофилические расстройства (например дефицит протеина C, протеина S или антитромбина); активные или недавние тромбоэмболические заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда); острые заболевания печени, а также наличие заболеваний печени в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались; известная гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата; порфирия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

исследования лекарственных взаимодействий не проводили. 
Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться

Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может усиливаться при одновременном применении веществ с известной способностью индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственного средства, особенно ферменты 2B6, 3A4, 3A5, 3A7 системы цитохрома P450. К таким веществам относятся противосудорожные средства (например фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Несмотря на то что ритонавир и нелвинавир известны как мощные ингибиторы CYP 3A4, A5, A7, при одновременном применении со стероидными гормонами они, наоборот, активируют указанные ферменты.
Растительные препараты, компонентом которых является зверобой перфорированный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов благодаря влиянию на CYP 3A4.
Клинически доказано, что повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к уменьшению выраженности их эффекта и изменению профиля маточных кровотечений.
Эстрогены могут препятствовать метаболизму других лекарственных средств 
Эстрогены могут подавлять ферменты системы цитохрома P450, участвующие в метаболизме лекарственного средства, путем конкурентной ингибиции. Это особенно следует учитывать относительно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как:

• такролимус и циклоспорин А (CYP 3A4, 3A3);
• фентанил (CYP 3A4);
• теофиллин (CYP 1A2).

Клинически это может привести к повышению плазменных уровней таких веществ до токсических концентраций. Таким образом, могут потребоваться тщательный мониторинг лекарственного средства в течение длительного периода, а также снижение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

не получено сообщений о случаях передозировки Фемостона. 
И эстрадиол, и дидрогестерон — вещества с низкой токсичностью. Теоретически при передозировке могут возникать такие симптомы, как тошнота, рвота, сонливость и головокружение. Маловероятно, что при передозировке потребуется любое специфическое симптоматическое лечение. Это также относится к случаям передозировки у детей.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.