Ваше місто: Не вказано
Дуфастон таб. п/пл. об. 10 мг №20
ДУФАСТОН (DUPHASTON)
DYDROGESTERONUM G03D B01
Abbott Healthcare Products
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 20
Дидрогестерон 10 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
№ UA/3074/01/01 от 14.12.2012 до 14.12.2017
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Дидрогестерон — селективный гестаген, который замещает некоторые функции прогестерона. Как гестаген, дидрогестерон исключительно влияет только на эндометрий, слизистую оболочку влагалища и цервикального канала. Дидрогестерон не подавляет овуляцию. Это означает, что возможность оплодотворения яйцеклетки у небеременных женщин при приеме дидрогестерона остается. Дидрогестерон и его метаболиты не имеют термогенных свойств.
У женщин в постменопаузальный период с сохраненной маткой заместительная терапия эстрогенами приводит к повышенному риску развития гиперплазии эндометрия и рака эндометрия. Добавление прогестагенов может предотвратить чрезмерный риск.
Циклическое добавление дидрогестерона женщинам, у которых эндометрий был стимулирован эстрогеном, переводит его в фазу секреции.
Дидрогестерон не имеет маскулинизирующих или вирилизирующих свойств. Дидрогестерон не имеет анаболических или кортикоидных свойств.
Фармакокинетика. В отличие от прогестерона, дидрогестерон не экскретируется с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность определить секрецию эндогенного прогестерона по экскреции прегнандиола.
При пероральном применении в среднем 63% дозы выводится с мочой. Полное выведение происходит через 72 ч. Основной его метаболит — 20-?-дигидродидрогестерон (ДГД), который выделяется с мочой в связанном с глюкуроновой кислотой состоянии. Общим свойством всех метаболитов является сохранение структуры 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17-?-гидроксилирования, что объясняет отсутствие у дидрогестерона эстрогенного и андрогенного эффекта.
После перорального применения дидрогестерона концентрация в плазме крови ДГД значительно выше, чем исходного вещества. Соотношение AUC составляет около 30.
Дидрогестерон быстро абсорбируется. Cmax дидрогестерона и ДГД достигается через 0,5–2,5 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
- нерегулярные менструальные циклы;
- эндометриоз;
- дисменорея;
- бесплодие, вызванное лютеиновой недостаточностью;
- угрожающий и привычный аборт, связанный с прогестероновой недостаточностью.
Дуфастон можно применять как циклическое дополнение к терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой:
- для предупреждения гиперплазии эндометрия в период менопаузы;
- при дисфункциональных маточных кровотечениях;
- при вторичной аменорее.
ПРИМЕНЕНИЕ:
дозы, схема и длительность лечения могут корректироваться в зависимости от тяжести нарушения и клинического ответа.
Для предупреждения гиперплазии эндометрия в период менопаузы
В течение каждого 28-дневного цикла терапии эстрогенами эстроген принимать самостоятельно в течение первых 14 дней, и в течение следующих 14 дней принимать 1 или 2 таблетки, содержащие 10 мг дидрогестерона, дополнительно к терапии эстрогенами. В случае дозирования 10 мг дидрогестерона 2 раза в сутки таблетки следует принимать в течение дня. Кровотечение отмены обычно возникает при применении дидрогестерона.
Применение комбинированной терапии эстрогеном и прогестагеном у женщин в постменопаузальный период необходимо ограничить минимальной эффективной дозой и коротким сроком для достижения терапевтической цели, а также периодически следует пересмотреть риски для каждой женщины (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дисфункциональное маточное кровотечение
2 таблетки Дуфастона в сутки в течение 5–7 дней в сочетании с эстрогеном.
Через несколько дней после окончания такого лечения появится кровотечение отмены.
С целью профилактики дальнейшего возникновения кровотечения Дуфастон назначают по 1 таблетке в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
В случае кистозной геморрагической метропатии назначать 1 таблетку Дуфастона в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
В некоторых случаях может оказаться необходимым назначение эстрогенов в течение первой половины цикла. Через несколько дней после прекращения такого лечения появится кровотечение отмены.
Такое лечение следует продолжить в течение нескольких циклов.
Вторичная аменорея
Для лечения одновременно необходимо назначить эстроген. Эстроген назначить с 1-го по 25-й день цикла, с 11-го по 25-й день в сочетании с 1 таблеткой Дуфастона в сутки.
Для создания предпосылок для последующих циклов терапию следует начинать на 5-й день после начала кровотечения путем назначения эстрогенов (с 5-го по 25-й день). Дуфастон 10 мг — назначать с 11-го по 25-й день.
Нерегулярные менструальные циклы
Продолжительность цикла 28 дней может быть достигнута путем назначения 1 таблетки Дуфастона в сутки с 11-го по 25-й день цикла.
Эндометриоз
От 1 до 3 таблеток Дуфастона в сутки с 5-го по 25-й день цикла или в течение всего цикла. Дозы, кратные 10 мг/сут, следует распределить равномерно в течение дня. Рекомендуется назначить максимальную дозу на начальном этапе лечения.
Дисменорея
От 1 до 2 таблеток Дуфастона в сутки с 5-го по 25-й день цикла. Дозы, кратные 10 мг/сут, следует распределить равномерно в течение дня. Рекомендуется назначить максимальную дозу на начальном этапе лечения.
Бесплодие, вызванное лютеиновой недостаточностью
1 таблетка Дуфастона в сутки с 14-го по 25-й день цикла.
Это лечение следует продолжить в течение минимум 6 последовательных циклов. Рекомендуется продолжить терапию в течение первого месяца беременности в тех же дозах, что и для обычного аборта.
Угроза аборта
Начальная доза: 4 таблетки Дуфастона, затем — по 1 таблетке Дуфастона каждые 8 ч. Дозы, кратные 10 мг/сут, следует равномерно распределить в течение дня. Рекомендуется назначить наивысшую дозу на начальном этапе лечения.
Если симптомы не исчезают или вновь появляются во время лечения, дозу необходимо повысить на 1 таблетку Дуфастона каждые 8 ч.
После того, как симптомы исчезают, эффективную дозу необходимо сохранить в течение 1 нед, после чего ее можно постепенно снизить. Если симптомы появляются вновь, лечение должно быть немедленно восстановлено с дозировкой, которая оказалась эффективной.
Привычный аборт
Лечение необходимо начать до зачатия. 1 таблетка Дуфастона в сутки до 20-й недели беременности, после чего можно постепенно снижать дозу.
Если симптомы угрозы прерывания беременности появляются во время лечения, то лечение следует продолжить, как это описано в случае угрозы аборта.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- недиагностированное вагинальное кровотечение;
- имеющиеся тяжелые заболевания печени или наличие тяжелых заболеваний печени в прошлом, если показатели функции печени не нормализовались;
- применение эстрогенов в сочетании с прогестагенами, такими как дидрогестерон;
- установленная гиперчувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата;
- установленные или подозреваемые новообразования, зависимые от половых гормонов.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
при применении дидрогестерона в клинических исследованиях по показаниям без лечения эстрогенами часто сообщалось о следующих побочных реакциях: мигрень/головная боль, тошнота, менструальные расстройства и боль/чувствительность молочных желез.
Следующие побочные реакции наблюдались с нижеследующей частотой в клинических исследованиях применения дидрогестерона (n=3324) по показаниям без лечения эстрогенами и по спонтанными сообщениями: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000).
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неопределенные (включая кисты и полипы): редко — увеличение в размерах прогестагензависимых новообразований (например менингиомы)*.
Кровь и лимфатическая система: редко — гемолитическая анемия*.
Психические расстройства: нечасто — депрессивное настроение.
Иммунная система: редко — реакции гиперчувствительности.
Нервная система: часто — головная боль и мигрень; нечасто — головокружение; редко — сонливость.
Пищеварительный тракт: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Гепатобилиарная система: нечасто — нарушение функции печени, что сопровождается слабостью, недомоганием, желтухой и болью в животе.
Кожа и подкожные ткани: нечасто — аллергический дерматит (например высыпания, зуд и крапивница); редко — ангионевротический отек*.
Репродуктивная система и молочные железы: часто — менструальные нарушения (в том числе метроррагия, меноррагия, олиго-/аменорея, дисменорея и нерегулярные менструации), боль в молочных железах/чувствительность молочных желез; редко — припухлость молочных желез.
Общие симптомы и местные реакции: редко — отеки.
Обследование: нечасто — увеличение массы тела.
*Побочные реакции из спонтанных сообщений, которые не наблюдались в клинических исследованиях, были внесены в графу «редко» на основе того, что верхняя граница 95% доверительного интервала частоты оценивается не выше 3/х, где х=3324 (общее число субъектов наблюдения в клинических исследованиях).
Побочные реакции, ассоциированные с эстроген-прогестагеновым лечением (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и инструкции по применению препаратов эстрогена):
- рак молочной железы, гиперплазия и карцинома эндометрия, рак яичника;
- венозный тромбоз;
- инфаркт миокарда, ИБС, ишемический инсульт.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
данные исследований in vitro свидетельствуют, что дидрогестерон и его основной метаболит ДГД могут метаболизироваться изоферментами 3A4 и 2C19 цитохрома P450. Поэтому метаболизм дидрогестерона может ускоряться при одновременном приеме веществ, которые индуцируют эти изоферменты, например антиконвульсантов (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противомикробных препаратов (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц) и фитопрепаратов, содержащих зверобой.
Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные ингибиторы цитохрома, демонстрируют ферменто-индуцирующие свойства при одновременном применении со стероидными гормонами. Клинически повышенный метаболизм дидрогестерона может привести к снижению эффекта.
Исследования in vitro показали, что дидрогестерон и ДГД в клинически значимых концентрациях не подавляют, но и не индуцируют ферменты цитохрома P450, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы. Дидрогестерон является препаратом с очень низкой токсичностью. Симптомы, которые теоретически могут возникнуть в случае передозировки — тошнота, рвота, сонливость и головокружение. Неизвестны случаи, когда передозировка дидрогестерона приводила к вредным последствиям (максимальная суточная доза, принятая человеком, составляет 360 мг).
Лечение. Специфическое лечение не требуется. В случае передозировки может рассматриваться симптоматическое лечение.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.