Диакарб таб. 250 мг №30

ДИАКАРБ

ACETAZOLAMIDUM     S01E C01

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 250 мг, № 30

Ацетазоламид

250 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза, магния стеарат.

№  UA/1252/01/01 от 08.05.2014 до 08.05.2019

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышению рН мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозгу приводит к накоплению в нем СО₂ и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки СМЖ.
Фармакокинетика 
Всасывание. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение. Ацетазоламид широко распределяется во многих тканях организма. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.
Фракция с белками составляет 70–90% общего содержания ацетазоламида в крови. T_½ составляет 4–9 ч. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь ≈90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение глаукомы: хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами);
Лечение отеков: отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами): малые припадки (petit mal) у детей, большие припадки (grand mal) у взрослых, смешанные формы);
Лечение при высотной болезни (препарат уменьшает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают внутрь.
Лечение при глаукоме. Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.
Рекомендуемые дозы для взрослых: 

При открытоугольной глаукоме	250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза >1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность препарата
При вторичной глаукоме	250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект отмечают после приема 250 мг (1 таблетки) 2 раза в сутки (длительное лечение не показано)
При острых приступах закрытоугольной глаукомы	250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки

Лечение при эпилепсии 

Взрослые и дети	Как правило, 8–30 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки)
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами его начальная доза должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная доза не должна превышать 750 мг

Терапия у пациентов с отеками при сердечной недостаточности и с отеками, обусловленными применением лекарственных средств. Начальная доза препарата составляет 250 мг/сут (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект отмечают при применении препарата через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение при высотной болезни: рекомендуемая суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту (>500 м/день) рекомендуемая суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема. В случае проявления симптомов заболевания лечение следует продолжать еще ≥48 ч при необходимости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам, нарушения функции печени и почек, ОПН, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечников, болезнь Аддисона. Ацетазоламид не следует применять у пациентов с циррозом печени, поскольку это может повышать риск возникновения печеночной энцефалопатии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

чаще отмечают в начале лечения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия; при длительном применении — дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях — ощущение волоса на языке, вялый паралич, усталость.
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, молотый, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени, некроз печени.
Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, уменьшение массы тела, жажда, нарушение электролитного баланса (при длительном применении).
Со стороны крови: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность, нефролитиаз, повреждение почки.
Ацетазоламид как производное сульфонамида может вызвать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.
Со стороны кожи и слизистой оболочки: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Другие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в случае гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.
В случае развития кожных или гематологических проявлений применение препарата следует немедленно прекратить.
Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы и даже летального исхода.
Ацетазоламид, применяемый в дозах, превышающих рекомендованные, не приводит к повышению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезии, иногда может привести даже к уменьшению диуреза.
Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.
При пропуске очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.
Если пациент принимает ацетазоламид >5 дней, имеется риск развития метаболического ацидоза.
Препарат алкализирует мочу.
Рекомендуется контролировать уровень тромбоцитов.
Лабораторные исследования. При длительной терапии необходим мониторинг уровня электролитов в плазме крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений препарат необходимо срочно отменить.
Были сообщения о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по разным показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал незначительное повышение риска возникновения суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска для ацетазоламида.
Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, наблюдающим за пациентами) следует рекомендовать немедленное обращение за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.
При определенных условиях необходимо назначать препарат в очень высоких дозах в сочетании с другими диуретиками для того, чтобы защитить диурез при полном устойчивом поражении.
Редко отмечали летальные случаи из-за тяжелых реакций на сульфаниламиды.
У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить соотношение риск/польза для дальнейшего осаждения конкрементов.
Применение в период беременности и кормления грудью 
Беременность. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано.
Кормление грудью. Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому в период лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и транспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и антикоагулянтив, которые принимают внутрь.
Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсично влиять на ЦНС с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.
При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, дозу первого необходимо изменить.
Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрацию последнего в плазме крови. У пациентов, применяющих ацетазоламид с определенными противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.
Сочетанное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие.
Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы крови, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.
Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
Были единичные сообщения о снижении уровня примидона в плазме крови и повышении уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом.
Из-за возможного аддитивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы.
Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.
Ацетазоламид может снизить антисептический эффект метенамина относительно мочи.
Одновременное применение ацетозаламида с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — уменьшением диуреза.
Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.