Ципринол конц-т д/инф. 10 мг/мл 10 мл №5

Ципринол, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл (Ципрофлоксацин).
СОСТАВ

1 ампула содержит:
Активное вещество:
Ципрофлоксацин 100 мг.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Прозрачный, бесцветный или слегка желтовато-зеленоватого цвета раствор.
Терапевтические показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину  микроорганизмами:
дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем являются грамотрицательные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa);
уха, горла и носа: острый средний отит, синусит, мастоидит;
почек и мочевьгеодящих путей: неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, пиелонефрит);
органов малого таза и половых органов (эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
органов брюшной полости: перитонит, внутрибрюшинный абсцесс; холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином), инфекционная диарея: сальмонеллез, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, брюшной тиф;
кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги;
опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, септический артрит;
Сепсис, инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (урологических, на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом) и ортопедических).
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Способ применения и дозы

Назначается  внутривенно, можно  вводить  в/в  струйно, но  более  предпочтительно капельное введение в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг). 
Перед применением 1 ампулу концентрата для приготовления раствора для инфузий необходимо развести адекватным количеством инфузионного раствора: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 %
раствором натрия хлорида до минимального объема 50 мл.
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния
организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы:
для в/в введения разовая доза - 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг), кратность
введения - 2 раза в сутки.
При    необходимости     в/в    лечения    особо    тяжелых,     угрожающих    жизни     или рецидивирующих   инфекций,    вызванных    Pseudomonas    spp.,    стафилококками    или Streptococcus pneumoniae; сепсисе, перитоните, инфекции костей и суставов доза может быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки.
При острой неосложненной гонорее - однократно, в/в 100 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30 - 60 минут до операции в/в 200 -
400 мг; при продолжительной операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя продолжительность лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее; до 7
дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего
периода  нейтропенической фазы - у  больных  с  ослабленными  защитными  силами
организма; но не более 2 мес - при остеомиелите и 7-14 дней - при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а
так же при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У
больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела
или исчезновения клинических симптомов.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной
концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг 100 мл) максимальная суточная доза - 800 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже  30 мл/мин/1,73  кв.  м;
концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) необходимо назначать половину суточной
дозы, максимальная суточная доза - 400 мг. При перитоните у пациентов, находящихся на амбулаторном   перитонеальном   диализе, возможно интраперитонеальное   введение
ципрофлоксацина в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
Раствор для инфузии можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором
Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором,
содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение):
Взрослые: по 400 мг в/в 2 раза в сутки
Дети (от 5 до 17 лет):  10 мг/кг веса тела 2 раза в день. Не следует превышать
максимальную разовую дозу - 400 мг в/в (максимальная суточная доза - 800 мг).
Лечение    следует    начинать    сразу после предполагаемого или    подтвержденного
инфицирования. Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг каждые 8 ч (не более 400 мг в/в каждые 8 ч). Продолжительность лечения 10-14 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы хинолонов или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период лактации.
Детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких у детей от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
Одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости).
С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, терапия глюкокортикостероидами.

Фармакодинамика

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон.

Код АТХ:  J01МА02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (расположенная внутриклеточно). 
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. 
Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis. 

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг или 400 мг, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 60 мин, максимальная концентрация (Сmах) - 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения в организме варьирует от 1,74 до 5 л/кг, связь с белками плазмы - 19 - 40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме.
Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту.
Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин,            сульфоципрофлоксацин,      оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксации).
При в/в введении период полувыведения (Т½) - 3 - 5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится в основном почками, путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (при в/в введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при в/в введении - 10%), остальная часть - через желудочнокишечный тракт.   Небольшое  количество  выводится  с  грудным  молоком.   После  в/в  введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (клиренс креатинина (КК) - выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки
препарата   снижается,    но    кумуляции    в    организме    не    происходит    вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через кишечник.
 Срок годности

4 года.

Особые условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте..

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл.
По 10 мл в ампулах из нейтрального прозрачного стекла. На ампулу нанесена цветная точка на месте разлома. По 5 ампул в блистере или по 5 ампул в пластиковую контурно-ячейковую упаковку. 1 блистер или 1 пластиковая контурно-ячейковая упаковка в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.