Бисопрол таб. 5 мг №50

Бисопрол (Bisoprol)

СОСТАВ:
действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;

вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА.
Таблетки.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕCКАЯ ГРУППА.
Селективные блокаторы ?-адренорецепторов. Код ATC С07А В07.

ПОКАЗАНИЯ.
Артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

хроническая сердечная недостаточность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

кардиогенный шок;

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

синдром слабости синусового узла;

выраженная синоатриальная блокада;

симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);

симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже

90 мм рт. ст.);

тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

нелеченная феохромоцитома;

метаболический ацидоз;

одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);

беременность, период кормления грудью;

детский возраст;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Препарат следует принимать утром, не разжёвывая, не зависимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35 % по данным эхокардиографии), которые находятся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-ой недели приёма назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-ей недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-ой по 8-ю неделю приёма назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ю неделю). После 12-ой недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.

Максимальная доза – 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек лёгкой или средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и больным с тяжёлой формой нарушения функции печени доза не должна превышать 10 мг препарата.

Дозу подбирают индивидуально.

Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания.

Курс заканчивать медленно с постепенным снижением дозы.

Нельзя прекращать лечение резко!

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
Фармакодинамика. Селективный ?1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счёт уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с ?2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ?2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. После приёма внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (меньше 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % – в неизменённом виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы – через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность;

таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

СРОК ГОДНОСТИ.
2 года (таблетки по 2,5 мг).

3 года (таблетки по 5 мг и 10 мг).

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

УПАКОВКА.
Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенных в пачку.
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров, вложенных в пачку.
КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА.
По рецепту.