амлодипин таб. 5 мг №30 (Технолог)

амлодипин таб. 5 мг №30 (Технолог)

 

состав

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы белого или белого с голубым оттенком цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклые. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Амлодипин - антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывания / распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько пониженным, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Дети. Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе 1,25-20 мг сутки за 1 или 2 приема. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков, и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

показания

• Артериальная гипертензия.

• Хроническая стабильная стенокардия.

• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.

• Артериальная гипотензия тяжелой степени.

• Шок (включая кардиогенный шок).

• Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).

• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Такролимус.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин .

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин .

Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

особенности применения

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Вспомогательные вещества . Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинперетворючого фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-преобразующей фермента.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендованная начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с низкой дозы в диапазоне доз (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика» ). Фармакокинетику амлодипина не исследовалась у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Таблетки по 5 мг не предназначены для деления пополам для получения дозы 2,5 мг.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Передозировка

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки: значительное передозировки приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2:00 после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.

побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства гипергликемия.

Психические нарушения : бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны сердца : тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Со стороны сосудов : приливы, артериальная гипотензия, васкулит, обмороки.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : одышка, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы : гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани : алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей : отеки голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения : отек, усталость, боль за грудиной, астения, боль, недомогание.

Исследование : увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

срок годности

3 года.

условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 в С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток дозировкой 5 мг и 10 мг в блистере, по 3 блистера в пачке с картона;

по 10 таблеток дозировкой 5 мг в блистере, по 100 блистеров в коробке с картона;

по 10 таблеток дозировкой 10 мг в блистере, по 90 блистеров в коробке с картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Технолог».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

20300, Украина, Черкасская обл., Г.. Умань, ул. Мануильского, 8.